Bcl-2 Activateurs | Bcl-2 Activators

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S8650 BTSA1 BTSA1 est un activateur de BAX optimisé pharmacologiquement qui se lie avec une affinité et une spécificité élevées au site d'activation N-terminal et induit des changements conformationnels de BAX conduisant à l'apoptose médiée par BAX. Il favorise efficacement l'apoptose dans les lignées cellulaires leucémiques et les échantillons de patients tout en épargnant les cellules saines.
bioRxiv, 2024, 10.1101/2023.01.18.524628
Cell Mol Life Sci, 2023, 80(10):311
Cell Death Dis, 2021, 12(11):1050
S7105 BAM7 BAM 7 est un activateur direct et sélectif de la protéine proapoptotique Bax avec un EC50 de 3,3 μM.
Nat Chem Biol, 2019, 15(4):322-330
Cell Death Discov, 2018, 4:107
Baltimore, Maryland , 2018,
S9276 Alisol B Alisol B, un triterpène extrait du rhizome d'Alismatis, induit la surexpression et la translocation nucléaire de Bax, l'activation des caspases initiatrices Caspase-8 et Caspase-9, et de la caspase effectrice Caspase-3, suggérant l'implication des voies extrinsèque et intrinsèque de l'Apoptosis.
S7747 Ro-3306 Le RO-3306 est un inhibiteur de CDK1 ATP-compétitif et sélectif avec un Ki de 20 nM, une sélectivité >15 fois supérieure contre un panel diversifié de kinases humaines. Le RO-3306 améliore l'activation de Bax médiée par p53 et l'apoptose mitochondriale.
Nat Commun, 2025, 16(1):6439
Nat Commun, 2025, 16(1):7898
Nucleic Acids Res, 2025, 53(21)gkaf1179
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S3275 Senkyunolide I Le Senkyunolide I (SEI, SENI) est un composé actif par voie orale isolé de Ligusticum chuanxiong avec des activités analgésiques, anti-migraineuses, neuroprotectrices, anti-oxydantes et anti-apoptotiques. Ce composé régule à la hausse la phosphorylation de Erk1/2 et induit la translocation nucléaire de Nrf2 avec des expressions accrues de HO-1 et NQO1. Il favorise également le rapport Bcl-2/Bax et inhibe les expressions des caspase 3 et caspase 9 clivées.
Blood Sci, 2025, 7(3):e00246
iScience, 2024, 27(7):110367
World J Emerg Med, 2024, 15(3):206-213
S3238 Resibufogenin Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin), un composant de l'huachansu avec un effet anticancéreux, déclenche la nécroptose en régulant à la hausse la récepteur-interacting protein kinase 3 (RIP3) et en phosphorylant la mixed lineage kinase domain-like protein au niveau de la Ser358. Ce composé exerce un effet cytotoxique en induisant l'accumulation d'espèces réactives de l'oxygène (ROS). Il induit l'apoptose et l'activité de la caspase-3 et de la caspase-8. Cette substance chimique augmente l'expression de Bax/Bcl-2, et supprime l'expression des protéines cyclin D1, cyclin E, PI3K, p-AKT, p-GSK3β et β-caténine.
bioRxiv, 2025, 2025.07.17.665404
Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3790060/v1
Phytomedicine, 2022, 102:154182
S5550 Ethyl gallate Ethyl gallate (Phyllemblin, ester éthylique de l'acide gallique), que l'on trouve naturellement dans une variété de sources végétales, est un additif alimentaire doté d'une activité antimicrobienne. Ethyl gallate active la voie de l'Apoptosis dépendante des récepteurs de mort en améliorant l'expression des caspases-8, -9 et -3 et du domaine d'interaction Bcl-2 (Bid).
Front Pharmacol, 2024, 15:1403424