Bcl-2 Agonistes | Bcl-2 Antagonists

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S1057 Obatoclax Mesylate (GX15-070) Obatoclax Mesylate (GX15-070) est un antagoniste de Bcl-2 avec un Ki de 0,22 μM dans un essai acellulaire, qui peut aider à surmonter la résistance à l'apoptose médiatisée par MCL-1.
Nat Commun, 2025, 16(1):2416
bioRxiv, 2024, 10.1101/2023.01.18.524628
Emerg Microbes Infect, 2022, 1-29
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S7100 WEHI-539 Le WEHI-539 a une forte affinité (IC50=1,1 nM) et une sélectivité pour BCL-XL et tue puissamment les cellules en antagonisant sélectivement son activité de survie. Ce composé a une affinité plus de 400 fois supérieure pour BCL-XL par rapport aux autres membres de la famille BCL-2 pro-survie.
bioRxiv, 2025, 2025.06.10.658786
Cell Rep Med, 2023, 4(11):101290
Leiden University The Netherlands, 2023,
S6709 Obatoclax (GX15-070)

Obatoclax (GX15-070) est un antagoniste de Bcl-2 avec un Ki de 0,22 μM dans un essai acellulaire, il peut aider à surmonter la résistance à l'Apoptosis médiatisée par MCL-1.

Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):161
Oncotarget, 2024, 15:614-633
Cells, 2023, 12(18)2247
S7126 Marinopyrrole A (Maritoclax) Maritoclax (Marinopyrrole A) est un antagoniste sélectif de Mcl-1 qui se lie à Mcl-1, mais pas à Bcl-XL, et le cible pour une dégradation protéasomale. Ce composé perturbe l'interaction entre Bim et Mcl-1 avec une IC50 de 10,1 μM.
Clin Cancer Res, 2023, 29(2):446-457
Cell Signal, 2022, S0898-6568(22)00041-9
Leukemia, 2019, 33(2):319-332
S7849 BDA-366 BDA-366 est un antagoniste de petite molécule du domaine Bcl2-BH4 et se lie à BH4 avec une grande affinité et sélectivité. Il se lie directement à Bcl2 avec une affinité de liaison élevée (Ki = 3,3 ± 0,73 nM).
Biochem Pharmacol, 2025, S0006-2952(25)00712-9
BMC Cancer, 2023, 23(1):479