Bcl-2 Inhibiteurs | Bcl-2 Inhibitors
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| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S8048 | ABT-199 (Venetoclax) | Le Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) est un inhibiteur sélectif de Bcl-2 avec un Ki <0,01 nM dans les essais sans cellules, >4800 fois plus sélectif que Bcl-xL et Bcl-w, et aucune activité sur Mcl-1. Le Venetoclax est rapporté pour induire la suppression de la croissance cellulaire, l'apoptose, l'arrêt du cycle cellulaire et l'autophagie dans les cellules MDA-MB-231 de cancer du sein triple négatif. Phase 3. |
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| S1001 | Navitoclax (ABT-263) | Puissant inhibiteur de Bcl-xL, Bcl-2 et Bcl-w avec des Ki de ", "0,5 nM, ", "1 nM et ", "1 nM dans les essais sans cellules, Navitoclax (ABT-263) se lie plus faiblement à Mcl-1 et A1. Phase 2. |
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| S1002 | ABT-737 | ABT-737 est un inhibiteur mimétique de BH3 de Bcl-xL, Bcl-2 et Bcl-w avec des EC50 de 78,7 nM, 30,3 nM et 197,8 nM dans des essais sans cellules, respectivement ; aucune inhibition observée contre Mcl-1, Bcl-B ou Bfl-1. ABT-737 induit l'apoptose par la voie mitochondriale et la Mitophagy. Phase 2. |
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| S8383 | S63845 | S63845 est un nouvel inhibiteur sélectif de MCL-1 avec une valeur de Kd de 0,19 nM et sans liaison discernable avec les autres membres de Bcl-2, Bcl-2 ou BCL-XL. |
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| S7801 | A-1331852 | A-1331852 est un inhibiteur puissant et sélectif de BCL-XL avec une valeur Ki inférieure à 0,01 nM pour BCL-XL et de 6 nM, 4 nM, 142 nM pour Bcl-2, Bcl-W, MCL-1 respectivement. Il peut être utile dans le traitement du cancer, des maladies immunitaires et auto-immunes. |
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| S7790 | A-1210477 | A-1210477 est un inhibiteur puissant et sélectif de MCL-1 avec une Ki et une IC50 de 0,454 nM et 26,2 nM, respectivement, et une sélectivité >100 fois supérieure à celle des autres membres de la famille Bcl-2. |
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| S1121 | TW-37 | TW-37 est un nouvel inhibiteur non peptidique de la Bcl-2 recombinante, de la Bcl-xL et de la Mcl-1 avec des Ki de 0,29 μM, 1,11 μM et 0,26 μM dans des essais acellulaires, respectivement. |
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| S7800 | A-1155463 Dihydrochloride | A-1155463 Dihydrochloride, un inhibiteur BCL-XL très puissant et sélectif, présente une affinité de liaison picomolaire à BCL-XL et une liaison >1000 fois plus faible à BCL-2 et aux protéines apparentées BCL-W (Ki=19 nM) et MCL-1 (Ki>440 nM). |
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| S8643 | AZD5991 | AZD5991 est un inhibiteur macrocyclique de MCL-1 avec une affinité sub-nanomolaire pour MCL-1 (Ki = 0,13 nM). L'affinité de liaison de ce composé est environ 25 fois plus faible pour Mcl-1 de souris que pour Mcl-1 humain, mais seulement quatre fois plus faible pour Mcl-1 de rat. |
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| S7531 | UMI-77 | L'UMI-77 est un inhibiteur sélectif de Mcl-1 avec un Ki de 490 nM, qui présente une sélectivité par rapport aux autres membres de la famille Bcl-2. |
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| S2812 | (R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid | L'acide (R)-(-)-Gossypol (AT-101) acétique, l'énantiomère R-(-) de l'acide Gossypol acétique, se lie à Bcl-2, Bcl-xL et Mcl-1 avec des Ki de 0,32 μM, 0,48 μM et 0,18 μM dans des essais sans cellules; n'inhibe pas le domaine BIR3 et BID. L'AT-101 déclenche simultanément l'apoptosis et un type d'autophagy cytoprotecteur. Phase 2. |
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| E2926 | A-1155463 | A-1155463 est un inhibiteur très puissant et sélectif de BCL-XL avec une CE50 de 65 nM dans les cellules H146. |
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| S8061 | Sabutoclax | Sabutoclax (BI-97C1) est un inhibiteur pan-Bcl-2, incluant Bcl-xL, Bcl-2, Mcl-1 et Bfl-1 avec une IC50 de 0,31 μM, 0,32 μM, 0,20 μM et 0,62 μM, respectivement. |
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| S8836 | MIK665 (S64315) | MIK665 (S64315) est un inhibiteur de la protéine de différenciation des cellules de leucémie myéloïde induite Mcl-1 avec une valeur Ki de 1,2 nM et possède des activités pro-apoptotiques et antinéoplasiques potentielles. |
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| S1071 | HA14-1 | HA14-1 est un ligand non peptidique d'une poche de surface de Bcl-2 avec une CI50 d'environ 9 μM. |
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| S8865 | BAI1 | BAI1 est un inhibiteur allostérique direct de BAX avec une constante de dissociation (Kd) de 15,0 ± 4 μM. |
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| S2448 | Gambogic Acid | Gambogic Acid (Guttatic Acid, Guttic Acid, Beta-Guttiferrin) active les Caspases avec une EC50 de 0,78-1,64 μM et inhibe de manière compétitive Bcl-XL, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1 et Mcl-1 avec une IC50 de 1,47, 1,21, 2,02, 0,66, 1,06 et 0,79 μM, respectivement. |
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| S8759 | S55746 | S55746 (S 055746, BCL201) est un nouvel inhibiteur spécifique de BCL-2 (Ki = 1,3 nM) actif par voie orale, avec une faible affinité pour BCL-XL et aucune liaison significative à MCL-1, BFL-1 (BCL2A1/A1). La sélectivité de ce composé pour BCL-2 par rapport à BCL-XL varie de ~70 à 400 fois. |
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| S8758 | VU661013 | VU661013 est un nouvel inhibiteur puissant et sélectif de MCL1 avec un Ki de 97 ± 30 pM de MCL-1 humain dans un essai TR-FRET. Cependant, ce composé n'inhibe pas significativement BCL-xL ou Bcl-2 avec un Ki > 40 μM ou = 0,73 μM. Il déstabilise l'association BIM/MCL-1, entraînant l'Apoptosis dans la LMA. |
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| S9970 | APG-2575 (lisaftoclax) | APG-2575 (lisaftoclax) est un double inhibiteur de Bcl-2 et Bcl-xl avec des valeurs de CI50 de 2 nM et 5,9 nM pour Bcl-2 et Bcl-xl, respectivement. | ||
| E8278New | WH244 | WH244 est un PROTAC de deuxième génération qui dégrade sélectivement les protéines anti-Apoptosis BCL-xL et Bcl-2 avec une DC50 de 0,6 nM pour BCL-xL et de 7,4 nM pour Bcl-2. | ||
| S3243 | Zeaxanthin | La Zeaxanthin, l'alcool caroténoïde qui participe au cycle des xanthophylles, active la voie intrinsèque d'apoptose qui induit l'apoptose sur les cellules de mélanome uvéal avec une valeur IC50 de 40,8 µM. | ||
| E0011 | Linderalactone | Linderalactone inhibe la croissance du cancer du poumon humain en modulant l'expression des protéines liées à l'Apoptosis (Bax et Bcl-2) avec une CI50 de 15 µM dans les cellules A-549. Ce composé induit un arrêt du cycle cellulaire G2/M et pourrait également supprimer la voie de signalisation JAK/STAT. Il peut être isolé de Radix linderae. | ||
| E1510 | Sonrotoclax | Sonrotoclax(BGB-11417) est un inhibiteur très puissant, oralement actif et sélectif de Bcl2. Ce composé démontre une puissance accrue ainsi qu'une activité inhibitrice in vitro et in vivo contre le WT Bcl-2 et le mutant G101V. Bcl-xL Il a un effet cytotoxique efficace contre une variété de lignées cellulaires de lymphome et de leucémie. | ||
| S5600 | Flavokawain A | Le Flavokawain A, extrait du kava, est un inducteur d'apoptose et un agent anticancéreux. Ce composé peut réguler à la baisse les protéines anti-apoptotiques, telles que XIAP, survivin et Bcl-xL, modifiant ainsi l'équilibre entre les molécules apoptotiques et anti-apoptotiques et induisant ensuite la mort cellulaire dans les cellules tumorales. | ||
| S8177 | BH3I-1 | BH3I-1 est un inhibiteur de l'interaction du domaine Bcl-XL-BH3 avec un Ki de 2,4 μM (par polarisation de fluorescence). Ce composé est un inhibiteur sélectif des protéines de la famille Bcl-2. | ||
| S6004 | CCI-007 | Le CCI-007 est une nouvelle petite molécule dotée d'une activité cytotoxique contre la leucémie infantile avec des réarrangements de MLL. | ||
| S8550 | Tapotoclax (AMG-176) | Tapotoclax (AMG-176) est un inhibiteur macrocyclique puissant, sélectif et biodisponible par voie orale de MCL1 avec un Ki de 0,13 nM. Il induit une Apoptosis puissante dans les modèles d'hémopathies malignes. | ||
| E2663 | BT2 | BT2 est un nouvel inhibiteur de la kinase du complexe déshydrogénase des α-cétoacides à chaîne ramifiée (BDK) avec une CI50 de 3,19 μM. | ||
| E5962New | BRD-810 | BRD-810 est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de MCL1. BRD-810 cible la poche de liaison BH3 de MCL1 et bloque la capture des protéines pro-apoptotiques, déclenchant ainsi rapidement l'activation de la caspase dans les cellules dépendantes de MCL1. Il démontre de puissants effets anti-tumoraux dans les hémopathies malignes et les modèles de tumeurs solides. | ||
| E3020 | Hedyotic Diffusa Extract | Hedyotic Diffusa Extract est extrait de Hedyotic diffusa, dont les polysaccharides inhibent la croissance des cellules CNE2 de manière dose-dépendante et temps-dépendante. Le mécanisme pourrait impliquer l'induction de l'apoptose cellulaire, qui est associée à l'activation de la protéine Bax et caspase-3 et à la régulation négative de l'expression de la protéine Bcl-2. | ||
| S2606 | Mifepristone (RU-486) | Le Mifepristone est un antagoniste remarquablement actif du r moteur de la progest rone et du r moteur des glucocortico des avec des IC50 de 0,2 nM et 2,6 nM, respectivement. Le Mifepristone favorise l'autophagie et l'apoptose cellulaire, diminue le niveau de Bcl-2 et augmente le niveau de Beclin1, accompagn d'une interaction affaiblie entre Bcl-2 et Beclin1.Le Mifepristone (RU486) peut tre utilis pour induire des mod les animaux d'avortement spontan . |
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| S2271 | Berberine chloride | Berberine chloride est un sel d'ammonium quaternaire du groupe des alcaloïdes d'isoquinoléine. Ce composé active la caspase 3 et la caspase 8, le clivage de la poly ADP-ribose polymérase (PARP) et la libération du cytochrome c. Il diminue l'expression de c-IAP1, de Bcl-2 et de Bcl-XL. Ce produit chimique induit l'apoptosis avec une phosphorylation soutenue de JNK et de p38 MAPK, ainsi que la génération des ROS. C'est un double inhibiteur de la topoisomerase I et II. C'est également un modulateur potentiel de l'autophagy. |
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| S8820 | Unesbulin (PTC596) | Unesbulin (PTC596) est un inhibiteur de BMI-1 de deuxième génération qui accélère la dégradation de BMI-1. Ce composé régule négativement MCL-1 et induit une apoptosis mitochondriale indépendante de la p53. Les valeurs d'IC50 à 72 heures variaient de 68 à 340 nM dans les lignées cellulaires de lymphome à cellules du manteau (LCM). |
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| S6852 | Gossypol | Le Gossypol (BL 193) est un polyphénol oralement actif isolé des graines et des racines de coton. Ce composé est un puissant inhibiteur de la 5α-reductase 1 et de la 3α-hydroxysteroid dehydrogenase avec des IC50 de 3,33 μM et 0,52 μM dans un essai acellulaire, respectivement. Il inhibe également la liaison du peptide BH3 à la protéine Bcl avec des IC50 de 0,4 μM et 10 μM pour Bcl-XL et Bcl-2, respectivement. Ce produit chimique induit l'Apoptosis et l'inhibition de la croissance cellulaire dans diverses cellules cancéreuses. |
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| S5967 | Berberine chloride hydrate | Berberine (Natural Yellow 18) chloride hydrate est un sel d'ammonium quaternaire du groupe des alcaloïdes isoquinolines. Berberine active la caspase 3 et la caspase 8, le clivage de la poly ADP-ribose polymérase (PARP) et la libération du cytochrome c. Berberine chloride diminue l'expression de c-IAP1, Bcl-2 et Bcl-XL. Berberine chloride induit l'apoptose avec une phosphorylation soutenue de JNK et p38 MAPK, ainsi que la génération de ROS. Berberine chloride est un double inhibiteur de la topoisomérase I et II. Berberine chloride est également un modulateur potentiel de l'autophagie. |
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| S9665 | Motixafortide (BL-8040, BKT140) | Le Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) est un antagoniste de CXCR4 avec une IC50 d'environ 1 nM. Le BL-8040 induit l'apoptosis des blastes de LMA en régulant à la baisse ERK, BCL-2, MCL-1 et la cyclin-D1 via une expression altérée de miR-15a/16-1. |
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| E0124 | Chelerythrine |
La Chelerythrine (Toddaline, Broussonpapyrine) est un antagoniste puissant et sélectif de la PKC avec une CI50 de 0,66 µM. Ce composé inhibe également la liaison du peptide BclXL-Bak BH3 avec une CI50 de 1,5 µM. Il présente une activité antitumorale, antidiabétique et anti-inflammatoire. |
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| S3224 | Cinobufagin | La Cinobufagine (Cinobufagine), un ingrédient actif du Venenum Bufonis, inhibe le développement tumoral. Ce composé augmente ATM et Chk2 et diminue CDC25C, CDK1 et la cycline B. Il inhibe PI3K, AKT et Bcl-2 tout en augmentant les niveaux de caspase-9 et de caspase-3 clivées. Ainsi, ce produit chimique induit un arrêt du cycle cellulaire en phase G2/M et l'apoptose. | ||
| S6895 | TCPOBOP | TCPOBOP est un agoniste du Constitutive Androstane Receptor (CAR). Ce composé atténue les lésions hépatiques murines induites par Fas en modifiant les protéines Bcl-2. | ||
| E2354 | Valepotriate | Le Valepotriate, un iridoïde instable isolé de Valeriana jatamansi Jones, a des propriétés antiépileptiques en augmentant significativement l'expression de GABAA, de la glutamate Decarboxylase 65 et de Bcl-2 et en réduisant l'expression de la caspase-3. |
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