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AM251 Cannabinoid Receptor antagoniste

Name: AM251
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2819
Rating: 5 (12 reviews)

Réf. CatalogueS2819

AM251 bloque les effets inhibiteurs des endocannabinoïdes et des agonistes cannabinoïdes synthétiques sur la libération de neurotransmetteurs par une action sur les récepteurs cannabinoïdes 1 présynaptiques dans le cerveau.

AM251 Cannabinoid Receptor antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 555.24

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S281901 DMSO]40 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.02%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.02

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Autre Cannabinoid Receptor Inhibiteurs	AM1241 BML-190 Otenabant (CP-945598) HCl 6-Iodopravadoline (AM630) Org 27569 GW842166X CID16020046 WIN 55, 212-2 mesylate Yangonin (+)-Gallocatechin

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	555.24	Formule	C₂₂H₂₁Cl₂IN₄O	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	183232-66-8	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=C(N(N=C1C(=O)NN2CCCCC2)C3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl)C4=CC=C(C=C4)I

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 40 mg/mL (72.04 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.000mg/ml (1.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Caractéristiques	A selective cannabinoid 1 blocker.
Targets/IC₅₀/Ki	CB1
In vitro	AM251 réduit la libération d'acide L-glutamique et de GABA, dépendante de la vératridine (suppressible par la tétrodotoxine), à partir de synaptosomes avec des IC50 de 8,5 μM et 9,2 μM, respectivement. Ce composé augmente (de 2,3 fois) le K_d du radioligand sans altérer le B_max. Il inhibe la liaison à l'équilibre en accélérant allostériquement la dissociation du complexe [³H]-batrachotoxinin A 20-alpha-benzoate:canal sodique. Ce produit chimique réduit la synthèse des esters de cholestérol dans les macrophages Raw 264.7 non stimulés et stimulés par les LDL acétylées, les macrophages péritonéaux CB2^+/+ et CB2 ^−/−.
In vivo	AM251 provoque une réduction soutenue de l'apport alimentaire quotidien chez le rat. Ce composé produit une aversion alimentaire et des comportements associés à la nausée, mais n'altère pas l'efficacité alimentaire chez le rat. Il perturbe la consolidation de la mémoire de la tâche d'évitement inhibiteur. Ce produit chimique a entraîné une diminution significative de la latence de descente au test par rapport au groupe témoin, mais aucune différence n'a été détectée dans la tâche d'habituation en champ ouvert, y compris le nombre de croisements, c'est-à-dire qu'il n'y a pas d'effets moteurs. Il (4,0 mg/kg) réduit le gel pendant un signal sonore conditionné joué dans un nouveau contexte.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14748850/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19338772/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15451651/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15948012/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15721795/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1646443/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20347865/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):