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Glutaminase Agonistes | Glutaminase Antagonists

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S8620 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine) La 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine, L-6-Diazo-5-oxonorleucine, DON), un antibiotique isolé de Streptomyces, est un antagoniste de la glutaminase avec une CI50 d'environ 1 mM pour la cKGA (glutaminase de type rénal). La 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine présente des propriétés analgésiques, antibactériennes, antivirales et anticancéreuses.
bioRxiv, 2025, 2025.07.14.664742
Int J Mol Sci, 2024, 25(18)10183
iScience, 2023, 26(10):107790
S8891 JHU-083 JHU-083 (Ethyl 2-(2-Amino-4-méthylpentanamido)-DON) est un nouveau promédicament de DON. Ce composé bloque sélectivement l'activité de la glutaminase dans les cellules CD11b+ du cerveau et prévient les comportements associés à la dépression induits par le stress chronique de défaite sociale. Les solutions sont instables et doivent être préparées juste avant utilisation.
Cell Rep, 2025, 44(5):115596
iScience, 2023, 26(10):107790
S8892 JHU395 JHU395 est une nouvelle prodrogue GA (glutamine antagonists) biodisponible par voie orale, conçue pour circuler de manière inerte dans le plasma, mais pour pénétrer et libérer du GA actif dans les tissus cibles. Ce composé délivre du GA actif aux tumeurs malignes des gaines nerveuses périphériques (MPNST) et inhibe significativement la croissance tumorale sans toxicité observée.
E1203 Sirpiglenastat (DRP-104) Sirpiglenastat (DRP-104) est un antagoniste de la glutamine à large spectre. Il a des effets anticancéreux en ciblant directement le métabolisme tumoral et en induisant simultanément une puissante réponse immunitaire antitumorale avec des activités immunomodulatrices et antinéoplasiques.