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Glutaminase Inhibiteurs | Glutaminase Inhibitors

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S7655 Telaglenastat (CB-839) Telaglenastat (CB-839) est un inhibiteur puissant, sélectif et biodisponible par voie orale de la glutaminase avec une IC50 de 24 nM pour le GAC humain recombinant. Il induit l'Autophagy et a une activité antitumorale. Phase 1.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):271
Bone Res, 2025, 13(1):62
Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0694
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S7753 BPTES BPTES est un inhibiteur puissant et sélectif de la Glutaminase GLS1 (KGA) avec une IC50 de 0,16 μM. Il n'a aucun effet sur l'activité de la glutamate déshydrogénase et ne provoque qu'une très légère inhibition de l'activité de la γ-glutamyl transpeptidase.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):27
Biomed Pharmacother, 2025, 191:118492
STAR Protoc, 2025, 6(1):103518
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S6417 GK921 GK921 est un inhibiteur de la transglutaminase 2 (TGase 2) avec une IC50 de 8,93 μM dans des conditions d'essai modifiées.
J Immunol Res, 2021, 2021:4754454
E0373New LDN-27219 LDN-27219 est un inhibiteur puissant, réversible et à liaison lente de la transglutaminase tissulaire (TGase), qui présente une IC50 de 0,6 μM contre la hTGase humaine. Il se lie probablement au site de liaison du GTP ou au site régulateur plutôt qu'au site actif de l'enzyme. Il abaisse la tension artérielle et améliore la vasodilatation dépendante de l'endothélium dans les artères de résistance de manière âge-dépendante.
S8778 UPGL00004 UPGL00004 est un puissant inhibiteur de la glutaminase C (GAC) avec une CI50 de 29 nM, montrant une sélectivité élevée pour la GAC par rapport à la GLS2.
S8998 IACS-6274 IACS-6274 (IPN60090) est un inhibiteur puissant, sélectif et oralement actif de la glutaminase avec des activités antinéoplasiques et immunostimulantes potentielles.
E2365 Glutaminase C-IN-1 Glutaminase C-IN-1 est un inhibiteur allostérique de la Glutaminase C (GAC) qui inhibe la croissance des cellules cancéreuses sans affecter leurs homologues cellulaires normaux.
E0134 L-Albizziin

L-Albizziin (acide L-alpha-amino-bêta-uréidopropionique) est un puissant inhibiteur de la glutaminase. L-Albizziin interfère avec l'utilisation de la L-glutamine par l'enzyme Debaryomyces spp. probablement d'une manière compétitive et réversible puisque L-Albizziin est également un substrat de l'enzyme.