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JHU395 Glutaminase antagoniste

Name: JHU395
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8892
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS8892

JHU395 est une nouvelle prodrogue GA (glutamine antagonists) biodisponible par voie orale, conçue pour circuler de manière inerte dans le plasma, mais pour pénétrer et libérer du GA actif dans les tissus cibles. Ce composé délivre du GA actif aux tumeurs malignes des gaines nerveuses périphériques (MPNST) et inhibe significativement la croissance tumorale sans toxicité observée.

JHU395 Glutaminase antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 447.48

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S889201 DMSO]100 mg/mL]false]]]false]]]false Pureté : 99.39%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.39

Cibles apparentées	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease
Autre Glutaminase Inhibiteurs	Telaglenastat (CB-839) Sirpiglenastat (DRP-104) 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine) BPTES JHU-083 GK921 Glutaminase C-IN-1 UPGL00004 IACS-6274 L-Albizziin

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	447.48	Formule	C₂₂H₂₉N₃O₇	Stockage (À compter de la date de réception)	2 years -20°C liquid
N° CAS	2079938-92-2	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC(C)OC(=O)C(CCC(=O)C=[N+]=[N-])NC(=O)OC(OC(=O)C(C)(C)C)C1=CC=CC=C1

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (223.47 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (11.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.500mg/ml (5.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Glutamine
In vitro	JHU395 inhibe la croissance de multiples processus biosynthétiques par les cellules tumorales (MPNST), tandis que la croissance des cellules de Schwann immortalisées est minimalement affectée. Ce composé induit moins de clivage de PARP en tant que marqueur d'apoptose dans les cellules MPNST humaines. C'est une prodrogue de GA lipophile stable dans le plasma qui délivre DON aux MPNST lors d'une mesure d'essai de partitionnement du plasma aux cellules tumorales in vitro.
In vivo	In vivo, le JHU395 administré par voie orale délivre du GA actif aux tumeurs avec une exposition tumeur-plasma plus de deux fois supérieure, et ce composé inhibe significativement la croissance tumorale dans un modèle murin de MPNST flan sans toxicité observée.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31594823/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):