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Glutaminase inhibiteurs/antagonistes (Glutaminase Inhibitors/Antagonist)

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S7655 Telaglenastat (CB-839) Telaglenastat (CB-839) est un inhibiteur puissant, sélectif et biodisponible par voie orale de la glutaminase avec une IC50 de 24 nM pour le GAC humain recombinant. Il induit l'Autophagy et a une activité antitumorale. Phase 1.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):271
Bone Res, 2025, 13(1):62
Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0694
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E1203 Sirpiglenastat (DRP-104) Sirpiglenastat (DRP-104) est un antagoniste de la glutamine à large spectre. Il a des effets anticancéreux en ciblant directement le métabolisme tumoral et en induisant simultanément une puissante réponse immunitaire antitumorale avec des activités immunomodulatrices et antinéoplasiques.
S8620 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine) La 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine, L-6-Diazo-5-oxonorleucine, DON), un antibiotique isolé de Streptomyces, est un antagoniste de la glutaminase avec une CI50 d'environ 1 mM pour la cKGA (glutaminase de type rénal). La 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine présente des propriétés analgésiques, antibactériennes, antivirales et anticancéreuses.
bioRxiv, 2025, 2025.07.14.664742
Int J Mol Sci, 2024, 25(18)10183
iScience, 2023, 26(10):107790
S7753 BPTES BPTES est un inhibiteur puissant et sélectif de la Glutaminase GLS1 (KGA) avec une IC50 de 0,16 μM. Il n'a aucun effet sur l'activité de la glutamate déshydrogénase et ne provoque qu'une très légère inhibition de l'activité de la γ-glutamyl transpeptidase.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):27
Biomed Pharmacother, 2025, 191:118492
STAR Protoc, 2025, 6(1):103518
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S8891 JHU-083 JHU-083 (Ethyl 2-(2-Amino-4-méthylpentanamido)-DON) est un nouveau promédicament de DON. Ce composé bloque sélectivement l'activité de la glutaminase dans les cellules CD11b+ du cerveau et prévient les comportements associés à la dépression induits par le stress chronique de défaite sociale. Les solutions sont instables et doivent être préparées juste avant utilisation.
Cell Rep, 2025, 44(5):115596
iScience, 2023, 26(10):107790
S6417 GK921 GK921 est un inhibiteur de la transglutaminase 2 (TGase 2) avec une IC50 de 8,93 μM dans des conditions d'essai modifiées.
J Immunol Res, 2021, 2021:4754454
E0373New LDN-27219 LDN-27219 est un inhibiteur puissant, réversible et à liaison lente de la transglutaminase tissulaire (TGase), qui présente une IC50 de 0,6 μM contre la hTGase humaine. Il se lie probablement au site de liaison du GTP ou au site régulateur plutôt qu'au site actif de l'enzyme. Il abaisse la tension artérielle et améliore la vasodilatation dépendante de l'endothélium dans les artères de résistance de manière âge-dépendante.
S8892 JHU395 JHU395 est une nouvelle prodrogue GA (glutamine antagonists) biodisponible par voie orale, conçue pour circuler de manière inerte dans le plasma, mais pour pénétrer et libérer du GA actif dans les tissus cibles. Ce composé délivre du GA actif aux tumeurs malignes des gaines nerveuses périphériques (MPNST) et inhibe significativement la croissance tumorale sans toxicité observée.
S8778 UPGL00004 UPGL00004 est un puissant inhibiteur de la glutaminase C (GAC) avec une CI50 de 29 nM, montrant une sélectivité élevée pour la GAC par rapport à la GLS2.
S8998 IACS-6274 IACS-6274 (IPN60090) est un inhibiteur puissant, sélectif et oralement actif de la glutaminase avec des activités antinéoplasiques et immunostimulantes potentielles.