IRE1 Inhibiteurs | IRE1 Inhibitors
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S7272 | 4μ8C | 4μ8C (IRE1 Inhibitor III) est un inhibiteur puissant et sélectif de la IRE1 Rnase avec une IC50 de 76 nM. |
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| S7771 | STF-083010 | STF-083010 est un inhibiteur spécifique de l'endonucléase IRE1α n'affectant pas son activité kinase. |
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| S8658 | kira6 | kira6 est un puissant inhibiteur de kinase IRE1α de type II avec une IC50 de 0,6 μM. Il inhibe de manière dose-dépendante l'activité kinase de IRE1α(WT), le clivage de l'ARN XBP1, le clivage de l'ARN Ins2 et l'oligomérisation. |
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| S8286 | MKC-3946 | Le MKC3946 est un inhibiteur puissant et soluble du domaine endoribonucléase IRE1α qui a déclenché une inhibition modeste de la croissance dans les lignées cellulaires de myélome multiple, sans toxicité pour les cellules mononucléaires normales. |
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| S8875 | MKC8866 | MKC8866 (IRE1-IN-8866), un analogue du salicylaldéhyde, est un inhibiteur spécifique de la IRE1α RNase avec une IC50 de 0,29 μM pour la IRE1α humaine in vitro. |
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| E2652 | Kira8 | Kira8 (inhibiteur de Ire-1, AMG-18) est un inhibiteur mono-sélectif de l'IRE1α qui atténue allostériquement l'activité RNase de l'IRE1α avec une IC50 de 5,9 nM. |
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| S6623 | APY29 | APY29 est un inhibiteur de kinase de type I de IRE1α qui se lie au site de liaison de l'ATP sur IRE1α et inhibe son autophosphorylation (IC50 = 280 nM) et améliore sa fonction RNase (EC50 = 460 nM). |
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| S6495 | 6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde | Le 6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde est un dérivé de bromobenzaldéhyde qui participe à la synthèse de la (±)-norannuradhapurine. Ce composé est un inhibiteur de l'IRE-1α avec une IC50 de 0,08 μM. | ||
| S7781 | Sunitinib (SU-11248) | Sunitinib est un inhibiteur multi-cibles de RTK ciblant VEGFR2 (Flk-1) et PDGFRβ avec des IC50 de 80 nM et 2 nM, et inhibe également c-Kit. Sunitinib est aussi un inhibiteur dose-dépendant de l'activité d'autophosphorylation de IRE1α. Sunitinib induit l'autophagy et l'apoptose. |
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| S1042 | Sunitinib (SU11248) Malate | Sunitinib malate est un inhibiteur de RTK multi-ciblé, ciblant VEGFR2 (Flk-1) et PDGFRβ avec des IC50 de 80 nM et 2 nM dans des tests sans cellules, et inhibe également c-Kit. Le Sunitinib Malate inhibe efficacement l'autophosphorylation de l'Ire1α. Le Sunitinib Malate augmente à la fois l'apoptose dépendante du récepteur de mort et l'apoptose mitochondriale. |
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