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kira6 IRE1 inhibiteur

Name: kira6
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8658
Rating: 5 (31 reviews)

Réf. CatalogueS8658

kira6 est un puissant inhibiteur de kinase IRE1α de type II avec une IC50 de 0,6 μM. Il inhibe de manière dose-dépendante l'activité kinase de IRE1α(WT), le clivage de l'ARN XBP1, le clivage de l'ARN Ins2 et l'oligomérisation.

kira6 IRE1 inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 518.53

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.94%

99.94

Cibles apparentées	HSP JNK Antioxidant ROS eIF PERK PKR ASK PDI ATF-6
Autre IRE1 Inhibiteurs	IXA4 Kira8 4μ8C STF-083010 MKC-3946 MKC8866 APY29 6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	518.53	Formule	C₂₈H₂₅F₃N₆O	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1589527-65-0	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC(C)(C)C1=NC(=C2N1C=CN=C2N)C3=CC=C(C4=CC=CC=C43)NC(=O)NC5=CC=CC(=C5)C(F)(F)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 60 mg/mL (115.71 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 60 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.250mg/ml (2.41mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.250mg/ml (2.41mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	IRE1α (Cell-free) 0.6 μM
In vitro	Dans les cellules INS-1, KIRA6 inhibe l'auto-phosphorylation de IRE1α par Tg et l'épissage de l'ARNm de XBP1 par Tm de manière dose-dépendante.
In vivo	En administration intravitréenne, KIRA6 préserve la viabilité fonctionnelle des photorécepteurs dans des modèles de rats de dégénérescence rétinienne induite par le stress du RE. Par voie systémique, KIRA6 préserve les cellules β pancréatiques, augmente l'insuline et réduit l'hyperglycémie chez les souris diabétiques Akita. KIRA6 inhibe IRE1α in vivo pour préserver la viabilité et la fonction cellulaire dans diverses cellules et tissus de rongeurs soumis à un stress du RE. Le profil pharmacocinétique de KIRA6 chez des souris BALB/c dosées par voie intrapéritonéale (i.p.) à 10 mg/kg montre de bons niveaux d'ASC plasmatique du médicament (ASC 0-24h = 14,3 μM*h) avec une clairance modérée (22,4 mL/min/kg). La demi-vie du médicament est de 3,90 heures, la Cmax est de 3,3 μM, et les niveaux plasmatiques à 4 et 8 heures sont respectivement de 1,2 μM et 0,33 μM.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25018104/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Growth inhibition assay	Cell count		29423023

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):