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MKC-3946 IRE1 inhibiteur

Name: MKC-3946
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8286
Rating: 5 (5 reviews)

Réf. CatalogueS8286

Le MKC3946 est un inhibiteur puissant et soluble du domaine endoribonucléase IRE1α qui a déclenché une inhibition modeste de la croissance dans les lignées cellulaires de myélome multiple, sans toxicité pour les cellules mononucléaires normales.

MKC-3946 IRE1 inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 380.46

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S828601 DMSO]38 mg/mL]false]Ethanol]3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.89%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
SDS
Fiche technique

99.89

Cibles apparentées	HSP JNK Antioxidant ROS eIF PERK PKR ASK PDI ATF-6
Autre IRE1 Inhibiteurs	IXA4 Kira8 4μ8C STF-083010 kira6 MKC8866 APY29 6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	380.46	Formule	C₂₁H₂₀N₂O₃S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1093119-54-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CN1CCN(CC1)C(=O)C2=CC=C(S2)C3=CC4=C(C=C3)C(=C(C=C4)O)C=O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 38 mg/mL (99.87 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.63mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	IRE1α endoribonuclease
In vitro	Le MKC-3946 déclenche une inhibition modeste de la croissance dans les lignées cellulaires de MM, sans toxicité pour les cellules mononucléaires normales. Fait important, il améliore significativement la cytotoxicité induite par le bortézomib ou le 17-AAG, même en présence de cellules stromales de la moelle osseuse ou d'IL-6 exogène. Le bortézomib et le 17-AAG induisent ER stress, comme en témoigne l'induction de XBP1s, qui est bloquée par ce composé. L'apoptose induite par ces agents est améliorée par cette substance chimique, associée à une augmentation de CHOP. Le traitement par ce composé n'inhibe pas la fonction kinase de l'IRE1α ni la liaison de l'IRE1α activée à TRAF2 et la signalisation JNK en aval.
In vivo	Le MKC-3946 inhibe l'épissage de XBP1 dans un modèle d'ER stress in vivo, associé à une inhibition significative de la croissance des cellules de MM.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22538852/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):