Name: 4μ8C
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7272
Rating: 5 (56 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.75%

99.75

Cibles apparentées	HSP JNK Antioxidant ROS eIF PERK PKR ASK PDI ATF-6
Autre IRE1 Inhibiteurs	IXA4 Kira8 STF-083010 kira6 MKC-3946 MKC8866 APY29 6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Temps dincubation	Description de lactivité
SF21 cells	Function assay	30 mins	Inhibition of human recombinant puritin-His-tagged IRE-1 RNase expressed in SF21 cells using XBP-1 RNA stem loop as substrate incubated for 30 mins prior to substrate addition measured after 2 hrs by FRET-suppression assay, IC50=0.206 μM
human Jeko cells	Function assay	24 h	Inhibition of XBP-1s expression in human Jeko cells after 24 hrs by immunoblotting analysis, IC50=1.57 μM
human Mino cells	Function assay	24 h	Inhibition of XBP-1s expression in human Mino cells after 24 hrs by immunoblotting analysis, IC50=1.62 μM
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	204.18	Formule	C₁₁H₈O₄	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	14003-96-4	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	IRE1 Inhibitor III			Smiles	CC1=CC(=O)OC2=C1C=CC(=C2C=O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 71 mg/mL (347.73 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.500mg/ml (2.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.000mg/ml (4.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Caractéristiques	IRE1 Rnase-selective inhibitor, used as a platform for developing new locally acting drugs.
Targets/IC₅₀/Ki	IRE1 Rnase (Cell-free assay) 76 nM
In vitro	Le 4μ8C bloque l'accès du substrat (RIDD) au site actif de l'IRE1 et inactive sélectivement l'épissage de Xbp1 et la dégradation de l'ARNm médiée par l'IRE1. L'inhibition de l'IRE1 induit ensuite un ER stress sans toxicité aiguë mesurable. Le 4μ8C, en tant qu'inhibiteur de l'IRE1, bloque la production d'IL-4, d'IL-5 et d'IL-13 par les cellules T CD4+.
Essai kinase	Tests In Vitro de la RNase IRE1 et de RIDD
Essai kinase	L'analyse du clivage du substrat Xbp1 radiomarqué est réalisée comme précédemment, sauf qu'un tampon de réaction IRE1 mammifère est utilisé. Les substrats RIDD in vitro sont synthétisés par transcription in vitro à l'aide du kit T7-MAXIscript en présence de ³²P ATP ou Cy5-UTP sur des modèles isolés par RT-PCR à partir de cellules murines Min6 (Ins2) ou par PCR à partir d'ADNc de XBP1 cloné. Les produits résultants sont purifiés par gel pour obtenir un substrat pleine longueur. Les réactions sont ensuite séparées par PAGE-urée à 15% pour analyse par phosphorimagerie ou par imagerie proche infrarouge à l'aide du scanner LI-COR Odyssey.
In vivo	Le 4μ8c est un IRE1 Inhibitor III qui réduit les lésions athérosclérotiques et atténue efficacement le développement de la plaque chez la souris.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22315414/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24100031/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28137856/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

4μ8C IRE1 inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 204.18