There are 5 isoforms in the Ser/Thr PKC family which is involved in cell proliferation, differentiation, apoptosis, angiogenesis and tumor promotion. The priming of PKC isoforms seems to require two upstream kinases which are phosphoinositide-dependent protein kinase 1 (PDK1) and mammalian target of rapamycin 2 complex (mTORC2). PKCs can also be activated directly by G proteins (GPCR). PKC is involved in cell migration by regulating cytoskeletal dynamics, and PKC can regulate CD44, a cell surface protein, in cell -ECM interaction. PKC is involved in the activation of the transcription factors nuclear factor-κB (NF-κB), nuclear factor of activated T cells (NFAT) activator protein 1 (AP1), and MET signaling. When MET is activated by HGF, MET is depend on PKC and microtubule network to accumulate and promote the entry of STAT3 into nucleus.
PKC inhibiteurs (PKC Inhibitors)
Autre TGF-beta/Smad Inhibiteurs
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S6723 | Darovasertib (LXS196) | Le Darovasertib (LXS-196, IDE-196) est un inhibiteur sélectif de la protéine kinase C (PKC). |
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| S7791 | PMA chemical (Phorbol 12-myristate 13-acetate) | Le PMA (Phorbol 12-myristate 13-acétate), un puissant activateur de PKC, est actif à des concentrations nanomolaires. Le Phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) induit la sphingosine-1-phosphate (S1P). Le PMA a une forte excitabilité sur la peau et les muqueuses. Une protection spéciale est requise lors de l'utilisation du PMA. Portez des gants et un masque pour éviter tout contact direct. |
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| S1055 | Enzastaurin | Enzastaurin est un inhibiteur sélectif puissant de la PKCβ avec une IC50 de 6 nM dans les tests sans cellules, une sélectivité de 6 à 20 fois supérieure contre la PKCα, la PKCγ et la PKCε. Phase 3. |
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| S2911 | Go 6983 | Go 6983 (GOE 6983, Gö 6983) est un inhibiteur pan-PKC contre PKCα, PKCβ, PKCγ et PKCδ avec des IC50 de 7 nM, 7 nM, 6 nM et 10 nM, respectivement ; ce composé est moins puissant contre PKCζ et inactif contre PKCμ. |
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| S1421 | Staurosporine (STS) | La staurosporine (STS) est un puissant inhibiteur de la PKC pour la PKCα, la PKCγ et la PKCη avec une IC50 de 2 nM, 5 nM et 4 nM, moins puissante pour la PKCδ (20 nM), la PKCε (73 nM) et peu active pour la PKCζ (1086 nM) dans les essais acellulaires. Ce composé montre également des activités inhibitrices sur d'autres kinases, telles que PKA, PKG, S6K, CaMKII, etc. Phase 3. |
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| S2391 | Quercetin (Sophoretin) | La Quercetin, un flavonoïde naturel présent dans les légumes, les fruits et le vin, est un stimulateur de SIRT1 recombinant et également un inhibiteur de PI3K avec une IC50 de 2,4-5,4 μM. La Quercetin induit la mitophagy, l'apoptosis et l'autophagy protectrice. Phase 4. |
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| S2791 | Sotrastaurin (AEB071) | Un inhibiteur pan-PKC puissant et sélectif, le Sotrastaurin (AEB071) cible principalement la PKCθ avec un Ki de 0,22 nM dans un essai sans cellules ; il est inactif sur la PKCζ. Ce composé a atteint la phase 2. |
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| S7208 | Bisindolylmaleimide I (GF109203X) | Le Bisindolylmaleimide I (GF109203X, GO 6850) est un puissant inhibiteur de la PKC avec des valeurs d'IC50 de 20 nM, 17 nM, 16 nM et 20 nM pour la PKC , la PKC I, la PKC II et la PKC dans des essais sans cellules, respectivement. Ce composé montre une sélectivité plus de 3000 fois supérieure pour la PKC par rapport à l'EGFR, au PDGFR et au récepteur de l'insuline. |
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| S8064 | Midostaurin (PKC412) | Midostaurin est un inhibiteur de kinases multi-cibles, incluant PKCα/β/γ, Syk, Flk-1, Akt, PKA, c-Kit, c-Fgr, c-Src, FLT3, PDFRβ et VEGFR1/2 avec une IC50 allant de 80 à 500 nM. |
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| S7119 | Go6976 | Go6976 (PD406976) est un puissant inhibiteur de PKC avec des IC50 de 7,9 nM, 2,3 nM et 6,2 nM pour la PKC (cerveau de rat), la PKCα et la PKCβ1, respectivement. C'est également un puissant inhibiteur de JAK2 et de Flt3. |
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