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Go 6983 PKC Inhibiteur

Réf. Catalogue: S2911

Go 6983 (GOE 6983, Gö 6983) est un inhibiteur pan-PKC contre PKCα, PKCβ, PKCγ et PKCδ avec des IC50 de 7 nM, 7 nM, 6 nM et 10 nM, respectivement ; ce composé est moins puissant contre PKCζ et inactif contre PKCμ.
Go 6983 PKC Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 442.51

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.79%
99.79

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Lignées cellulaires Type d'essai Concentration Temps d'incubation Formulation Description de l'activité PMID
PC12 Function assay 0.5 μM GO6983 blocked the effect of PMA on the activation of Akt and MAPK induced by IGF-1 10788447
PC-3 Function assay 1 μM 2 h Gö6983 abrogates the TPA-induced RGFR transactivation response 15897236
HCT116 Function assay 2 μM 8 h attenuated PMA-induced FLIP mRNA expression 16052516
HT29 Function assay 2 μM 8 h attenuated PMA-induced FLIP mRNA expression 16052516
KM20 Function assay 2 μM 8 h attenuated PMA-induced FLIP mRNA expression 16052516
KM12C Function assay 2 μM 8 h attenuated PMA-induced FLIP mRNA expression 16052516
Caco-2 Function assay 2 μM 8 h completely attenuated PMA-induced FLIP mRNA expression 16052516
A549 Function assay 10 μM 1 h markedly inhibited ATPγS-stimulated NADPH oxidase activity and H2O2 and/or ROS generation 23326583
HeLa Function assay 2 μM 48 h suppressed the effect of PMA on apicularen A-induced cytotoxicity 24447339
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
NB-EBc1 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells 29435139
SK-N-SH qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells 29435139
LAN-5 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells 29435139
NB1643 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for NB1643 cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-MC cells 29435139
LAN-5 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for LAN-5 cells 29435139
DAOY qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for DAOY cells 29435139
BT-37 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for BT-37 cells 29435139
TC32 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for TC32 cells 29435139
Rh41 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh41 cells 29435139
Rh30 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh30 cells 29435139
OHS-50 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for OHS-50 cells 29435139
SK-N-SH qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-SH cells 29435139
HEK293 Function assay Inhibition of Cav1.2 calcium current measured using whole cell patch clamp in human HEK293 cells transfected with rabbit L-type calcium channel subunits, IC50 = 20 μM. ChEMBL
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Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 442.51 Formule

C26H26N4O3

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 133053-19-7 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes GOE 6983, Gö 6983 Smiles CN(C)CCCN1C=C(C2=C1C=CC(=C2)OC)C3=C(C(=O)NC3=O)C4=CNC5=CC=CC=C54

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 89 mg/mL (201.12 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
PKCγ
(Cell-free assay)
6 nM
PKCα
(Cell-free assay)
7 nM
PKCβ
(Cell-free assay)
7 nM
PKCδ
(Cell-free assay)
10 nM
PKCζ
(Cell-free assay)
60 nM
In vitro

Go 6983 (300 μM) suppresses PKCμ auto-phosphorylation by 20% reduction in NIH3T3 transfected with PKCμ.

In hearts reperfused with PMNs and this compound (100 nM), left ventricular developed pressure (LVDP) and the rate of LVDP recoveres to 89% and 74% of baseline values, respectively, significantly higher than PMNs alone. This chemical (100 nM) significantly reduces PMNs adherence to the endothelium and infiltration into the myocardium compared with Ischemia followed by reperfusion (I/R)+ PMN hearts, and significantly inhibits superoxide release from PMNs by 90%. It attenuates post-I/R cardiac contractile dysfunction in the presence of PMNs, which may be related in part to decreased superoxide production.

This inhibitor significantly inhibits antigen-induced superoxide release from leukocytes of patients previously sensitized to tree pollen. It inhibited intracellular Ca(2+) accumulation in human vascular tissue, suggesting a mechanism for its vasodilator properties.

This compound (1 μM) combined with Ro-31-8425 (390 nM) slightly inhibits Angiotensin II–induced PLD2 activity in PGSMCs.

It is isoform-specific PKC inhibitor that target the ATP binding site. It inhibits ΔPfPKB activity with an IC50 of 1 μM. In this chemical (5 μM)-treated cells, the number of rings in the following cycle is markedly less compared with the control cultures. This treatment (5 μM) results in an almost 60% decrease in formation of new rings in P. falciparum cultures.

Essai kinase
Essai de liaison
Les réactions de phosphorylation sont effectuées dans un volume total de 100 μL, contenant le tampon C (50 mM Tris-HCl, pH 7,5, 10 mM β-mercaptoéthanol), 4 mM MgCl2, 10 μg de PS, 100 nM de TPA, 5 μL d'un extrait cellulaire de Sf158 comme source de PKCμ recombinante ou d'extraits cellulaires de Sf9 comme source d'autres isoenzymes PKC recombinantes, 10 μg de syntide 2 comme substrat, et 35 μM d'ATP contenant 1 μCi de [γ-32P]ATP. Dans certaines expériences, le PS et le TPA sont omis ou divers inhibiteurs aux concentrations indiquées dans le texte sont ajoutés. Après incubation pendant 10 min à 30℃, la réaction est arrêtée en transférant 50 μL du mélange réactionnel sur un morceau de papier phosphocellulose carré de 20 mm, qui est lavé 3 fois dans de l'eau déionisée et deux fois dans de l'acétone. La radioactivité sur chaque papier est déterminée par comptage par scintillation liquide.
In vivo

Go6983 (22.0 μg/mouse, i.v.) strongly inhibits tumor metastasis by 51.2 % in a mouse pulmonary B16BL6 tumor model.

Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11230348/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15024016/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19259669/

Applications (Applications)

Méthodes Biomarqueurs Images PMID
Western blot PKCη / PKCα / PKCδ / PKCε
S2911-WB1
22892130