Name: Go 6983
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2911
Rating: 5 (96 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.79%

99.79

Cibles apparentées	TGF-beta/Smad ROCK Bcr-Abl
Autre PKC Inhibiteurs	Darovasertib (LXS196) PMA chemical (Phorbol 12-myristate 13-acetate) Enzastaurin Sotrastaurin (AEB071) Bisindolylmaleimide I (GF109203X) Go6976 Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate Ruboxistaurin (LY333531) Hydrochloride Rottlerin PKC-theta inhibitor

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
PC12	Function assay	0.5 μM		GO6983 blocked the effect of PMA on the activation of Akt and MAPK induced by IGF-1	10788447
PC-3	Function assay	1 μM	2 h	Gö6983 abrogates the TPA-induced RGFR transactivation response	15897236
HCT116	Function assay	2 μM	8 h	attenuated PMA-induced FLIP mRNA expression	16052516
HT29	Function assay	2 μM	8 h	attenuated PMA-induced FLIP mRNA expression	16052516
KM20	Function assay	2 μM	8 h	attenuated PMA-induced FLIP mRNA expression	16052516
KM12C	Function assay	2 μM	8 h	attenuated PMA-induced FLIP mRNA expression	16052516
Caco-2	Function assay	2 μM	8 h	completely attenuated PMA-induced FLIP mRNA expression	16052516
A549	Function assay	10 μM	1 h	markedly inhibited ATPγS-stimulated NADPH oxidase activity and H2O2 and/or ROS generation	23326583
HeLa	Function assay	2 μM	48 h	suppressed the effect of PMA on apicularen A-induced cytotoxicity	24447339
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
LAN-5	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
NB1643	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for NB1643 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-MC cells	29435139
LAN-5	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for LAN-5 cells	29435139
DAOY	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for DAOY cells	29435139
BT-37	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for BT-37 cells	29435139
TC32	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for TC32 cells	29435139
Rh41	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh41 cells	29435139
Rh30	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh30 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for OHS-50 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-SH cells	29435139
HEK293	Function assay			Inhibition of Cav1.2 calcium current measured using whole cell patch clamp in human HEK293 cells transfected with rabbit L-type calcium channel subunits, IC50 = 20 μM.	ChEMBL
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	442.51	Formule	C₂₆H₂₆N₄O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	133053-19-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	GOE 6983, Gö 6983			Smiles	CN(C)CCCN1C=C(C2=C1C=CC(=C2)OC)C3=C(C(=O)NC3=O)C4=CNC5=CC=CC=C54

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 89 mg/mL (201.12 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	30.000mg/ml (67.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	PKCγ (Cell-free assay) 6 nM PKCα (Cell-free assay) 7 nM PKCβ (Cell-free assay) 7 nM PKCδ (Cell-free assay) 10 nM PKCζ (Cell-free assay) 60 nM
In vitro	Go 6983 (300 μM) supprime l'auto-phosphorylation de la PKCμ avec une réduction de 20 % dans les cellules NIH3T3 transfectées avec la PKCμ. Dans les cœurs reperfusés avec des PMN et ce composé (100 nM), la pression ventriculaire gauche développée (LVDP) et le taux de LVDP retrouvent respectivement 89 % et 74 % des valeurs de base, ce qui est significativement plus élevé qu'avec les PMN seuls. Cette substance chimique (100 nM) réduit significativement l'adhérence des PMN à l'endothélium et l'infiltration dans le myocarde par rapport aux cœurs souffrant d'ischémie suivie de reperfusion (I/R) + PMN, et inhibe significativement la libération de superoxyde par les PMN de 90 %. Elle atténue le dysfonctionnement contractile cardiaque post-I/R en présence de PMN, ce qui peut être lié en partie à une production diminuée de superoxyde. Cet inhibiteur inhibe significativement la libération de superoxyde induite par l'antigène à partir des leucocytes de patients préalablement sensibilisés au pollen d'arbre. Il a inhibé l'accumulation intracellulaire de Ca(2+) dans les tissus vasculaires humains, suggérant un mécanisme pour ses propriétés vasodilatatrices. Ce composé (1 μM) combiné à Ro-31-8425 (390 nM) inhibe légèrement l'activité PLD2 induite par l'angiotensine II dans les PGSMCs. C'est un inhibiteur de PKC spécifique d'isoforme qui cible le site de liaison de l'ATP. Il inhibe l'activité de la ΔPfPKB avec une IC50 de 1 μM. Dans les cellules traitées avec ce produit chimique (5 μM), le nombre d'anneaux du cycle suivant est nettement inférieur par rapport aux cultures témoins. Ce traitement (5 μM) entraîne une diminution de près de 60 % de la formation de nouveaux anneaux dans les cultures de P. falciparum.
Essai kinase	Essai de liaison
Essai kinase	Les réactions de phosphorylation sont effectuées dans un volume total de 100 μL, contenant le tampon C (50 mM Tris-HCl, pH 7,5, 10 mM β-mercaptoéthanol), 4 mM MgCl₂, 10 μg de PS, 100 nM de TPA, 5 μL d'un extrait cellulaire de Sf158 comme source de PKCμ recombinante ou d'extraits cellulaires de Sf9 comme source d'autres isoenzymes PKC recombinantes, 10 μg de syntide 2 comme substrat, et 35 μM d'ATP contenant 1 μCi de [γ-³²P]ATP. Dans certaines expériences, le PS et le TPA sont omis ou divers inhibiteurs aux concentrations indiquées dans le texte sont ajoutés. Après incubation pendant 10 min à 30℃, la réaction est arrêtée en transférant 50 μL du mélange réactionnel sur un morceau de papier phosphocellulose carré de 20 mm, qui est lavé 3 fois dans de l'eau déionisée et deux fois dans de l'acétone. La radioactivité sur chaque papier est déterminée par comptage par scintillation liquide.
In vivo	Go6983 (22,0 μg/souris, i.v.) inhibe fortement les métastases tumorales de 51,2 % dans un modèle murin de tumeur pulmonaire B16BL6.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8772178/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15071351/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16252018/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11230348/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15024016/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19259669/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	PKCη / PKCα / PKCδ / PKCε		22892130

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Go 6983 PKC inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 442.51