ROCK Inhibiteurs | ROCK Inhibitors
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S7195 | RKI-1447 | RKI-1447 est un puissant inhibiteur de ROCK1 et ROCK2, avec une IC50 de 14,5 nM et 6,2 nM, respectivement, et possède des activités anti-invasives et antitumorales. |
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| S7687 | GSK269962A HCl | GSK269962A HCl est un inhibiteur sélectif de ROCK (Rho-associated protein kinase) avec des valeurs d'IC50 de 1,6 et 4 nM pour ROCK1 et ROCK2, respectivement. |
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| S7935 | Y-39983 Dihydrochloride | Y-39983 (Y-33075)Dihydrochloride est un inhibiteur sélectif de la rho-associated protein kinase(ROCK) avec une IC50 de 3,6 nM. |
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| S8208 | Hydroxyfasudil HCl | Hydroxyfasudil HCl, un métabolite actif du chlorhydrate de fasudil, est un inhibiteur spécifique de la Rho-kinase(ROCK) avec des valeurs d'IC50 de 0,73 μM et 0,72 μM pour ROCK1 et ROCK2, respectivement. |
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| E1261 | Chroman 1 | Chroman 1 est un inhibiteur de ROCK hautement puissant et sélectif avec une IC50 de 1 pM et 52 pM contre ROCK2 et ROCK1, respectivement. Ce composé inhibe également l'activité de MRCK avec une IC50 de 150 nM. | ||
| E1480 | DJ4 | DJ4 (EX-A7863) est un inhibiteur ATP-compétitif puissant et sélectif de ROCK1/2 et MRCKα/β avec des IC50 de 5/50 nM et 10/100 nM respectivement. Il bloque la formation de fibres de stress et inhibe la migration et l'invasion de multiples lignées cellulaires cancéreuses. | ||
| S7512 | GSK269962A | GSK269962A est un inhibiteur puissant et sélectif de ROCK avec des valeurs d'IC50 de 1,6 nM pour ROCK1 et de 4 nM pour ROCK2. Il présente un potentiel en tant que traitement alternatif pour l'hyperactivité vésicale (HAV) et possède également des activités anti-inflammatoires et vasodilatatrices. | ||
| S6636 | Azaindole 1 (BAY-549) | BAY-549 (Azaindole 1) est un inhibiteur sélectif de la Rho-associated protein kinase (ROCK) avec une IC50 de 0,6 et 1,1 nM pour les ROCK-1 et ROCK-2 humaines de manière compétitive avec l'ATP. | ||
| E1978 | Zelasudil | Zelasudil (RXC007) est un inhibiteur sélectif de la Rho-associated coiled-coil-containing kinase 2 (ROCK2). Il a été démontré qu'il a un effet antifibrotique. | ||
| E2519 | WAY-624704 | WAY-624704 est un nouvel inhibiteur des Rho kinases (ROCK) avec un Ki de 17 nM. | ||
| S7563 | AT13148 | AT13148 est un inhibiteur oral, compétitif de l'ATP, multi-AGC kinase avec une IC50 de 38 nM/402 nM/50 nM, 8 nM, 3 nM et 6 nM/4 nM pour Akt1/2/3, p70S6K, PKA et ROCKI/II, respectivement. Phase 1. |
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| S6214 | H-1152 dihydrochloride | Le H-1152 dihydrochloride (2HCl) est un inhibiteur perméable à la membrane et sélectif de la Rho-associated protein kinase (ROCK). Le H-1152 inhibe ROCK2, PKA, PKC, PKG, AuroraA et CaMK2 avec des IC50 de 0,0120 μM, 3,03 μM, 5,68 μM, 0,360 μM, 0,745 μM et 0,180 μM, respectivement. |
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