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Hydroxyfasudil HCl ROCK inhibiteur

Name: Hydroxyfasudil HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8208
Rating: 5 (3 reviews)

Réf. CatalogueS8208

Hydroxyfasudil HCl, un métabolite actif du chlorhydrate de fasudil, est un inhibiteur spécifique de la Rho-kinase(ROCK) avec des valeurs d'IC50 de 0,73 μM et 0,72 μM pour ROCK1 et ROCK2, respectivement.

Hydroxyfasudil HCl ROCK inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 343.83

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.09%

99.09

Cibles apparentées	CDK HSP PD-1/PD-L1 Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Autre ROCK Inhibiteurs	Y-27632 Dihydrochloride Thiazovivin (TZV) Y-27632 NRL-1049 Ripasudil hydrochloride dihydrate Fasudil (HA-1077) Hydrochloride GSK429286A RKI-1447 GSK269962A HCl Y-39983 Dihydrochloride

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	343.83	Formule	C₁₄H₁₇N₃O₃S·HCl·xH₂O	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	155558-32-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	HA-1100			Smiles	C1CNCCN(C1)S(=O)(=O)C2=CC=CC3=C2C=CNC3=O.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 68 mg/mL (197.77 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 60 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.550mg/ml (1.60mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.550mg/ml (1.60mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	ROCK2 (Cell-free assay) 0.72 μM ROCK1 (Cell-free assay) 0.73 μM PKA (Cell-free assay) 37 μM
In vitro	Hydroxyfasudil prévient la sous-régulation de l'oxyde nitrique synthase endothéliale (eNOS) dans des conditions hypoxiques. De manière dépendante de la concentration, l'hydroxyfasudil augmente l'ARNm et l'expression protéique de l'eNOS, entraînant une augmentation de 1,9 et 1,6 fois, respectivement, à 10 μmol/L (P<0,05 pour les deux). Cela est corrélé à une augmentation de 1,5 et 2,3 fois de l'activité eNOS et de la production de NO, respectivement (P<0,05 pour les deux). L'hydroxyfasudil inhibe également la migration des neutrophiles induite par divers chimioattractants. L'hydroxyfasudil inhibe puissamment la Rho-kinase (IC50, 0,9 ± 1,8 μM), tandis que son effet inhibiteur est nettement (au moins 50 ± 100 fois) moindre pour la kinase des chaînes légères de la myosine (MLCK) ou la protéine kinase C (PKC).
In vivo	L'administration intracoronaire d'hydroxyfasudil (HF) provoque une vasodilatation coronaire significative des petites artères et des artérioles de manière dose-dépendante dans des conditions de contrôle, avec une augmentation résultante du CBF (débit sanguin coronaire). L'hydroxyfasudil intracoronaire ne modifie pas significativement la pression aortique moyenne ni la fréquence cardiaque. Le prétraitement avec l'hydroxyfasudil réduit de manière marquée la taille de l'infarctus myocardique induit par I/R, et cet effet bénéfique de l'hydroxyfasudil est significativement atténué par le L-NMMA. Le NO pourrait être impliqué dans ces effets protecteurs cardiovasculaires de l'hydroxyfasudil. L'hydroxyfasudil pourrait également être efficace pour le traitement de l'hypertension pulmonaire. L'HF protège le myocarde soumis à une ischémie induite par stimulation en augmentant le flux sanguin myocardique régional.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16141422/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15708710/ [3] http://pubmedcentralcanada.ca/pmcc/articles/PMC1572897/pdf/134-0704410a.pdf

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):