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Azaindole 1 (BAY-549) ROCK inhibiteur

Name: Azaindole 1 (BAY-549)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6636
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS6636

BAY-549 (Azaindole 1) est un inhibiteur sélectif de la Rho-associated protein kinase (ROCK) avec une IC50 de 0,6 et 1,1 nM pour les ROCK-1 et ROCK-2 humaines de manière compétitive avec l'ATP.

Azaindole 1 (BAY-549) ROCK inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 402.79

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Contrôle Qualité

Lot : S663601 DMSO]81 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 98.59%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
SDS
Fiche technique

98.59

Cibles apparentées	CDK HSP PD-1/PD-L1 Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Autre ROCK Inhibiteurs	Y-27632 Dihydrochloride Thiazovivin (TZV) Y-27632 NRL-1049 Ripasudil hydrochloride dihydrate Fasudil (HA-1077) Hydrochloride GSK429286A RKI-1447 GSK269962A HCl Y-39983 Dihydrochloride

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	402.79	Formule	C₁₈H₁₃ClF₂N₆O	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	867017-68-3	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	TC-S 7001			Smiles	CC1=CNC2=NC=CC(=C12)OC3=C(C=C(C=C3F)NC4=CC(=NC(=N4)N)Cl)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 81 mg/mL (201.09 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.050mg/ml (10.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 81 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.500mg/ml (1.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	ROCK1 (Cell-free assay) 0.6 nM ROCK2 (Cell-free assay) 1.1 nM
In vitro	Azaindole 1 (BAY-549) induit une vasorelaxation in vitro et inhibe de manière concentration-dépendante la contraction induite par la phényléphrine de l'artère saphène de lapin avec une valeur IC50 de 65 nm.
In vivo	Azaindole 1 (BAY-549) a induit une diminution dose-dépendante et durable de la pression artérielle chez des rats normotendus anesthésiés. L'administration i.v. de 0,03, 0,1, 0,3 mg kg⁻¹ a entraîné une réduction de la pression artérielle maximale de 8, 18, 35 mm Hg, respectivement. Chez les rats normotendus, ce composé a également induit une diminution dose-dépendante et persistante de la pression artérielle. Chez les rats conscients spontanément hypertendus, il a induit une diminution dose-dépendante et durable de la pression artérielle moyenne après application orale. À toutes les doses testées, Azaindole 1 ne provoque qu'une augmentation modérée et indépendante de la dose de la fréquence cardiaque.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17934515/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):