Name: AT13148
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7563
Rating: 5 (14 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : S756301 DMSO]62 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.87%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.87

Cibles apparentées	PI3K mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Autre Akt Inhibiteurs	SC79 AZD5363 (Capivasertib) MK-2206 Dihydrochloride Ipatasertib (GDC-0068) Perifosine GSK690693 Triciribine (API-2) Afuresertib (GSK2110183) CCT128930 A-674563 HCl

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
insect cells	Function assay	50 mins	Inhibition of N-terminal His-tagged full-length human recombinant p70S6K expressed in Spodoptera frugiperda insect cells using AKRRRLSSLRA substrate and and [gamma-33P-ATP] incubated for 50 mins by scintillation counting method, IC50=0.012μM.	ChEMBL
U87MG	Function assay	1 hr	Inhibition of PKB in human U87MG cells assessed as reduction in Gsk3beta Ser9 phosphorylation incubated for 1 hr by time-resolved fluorescence based assay, IC50=1.1μM.	ChEMBL
Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur la lignée cellulaire

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	313.78	Formule	C₁₇H₁₆ClN₃O	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1056901-62-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1=CC(=CC=C1C2=CNN=C2)C(CN)(C3=CC=C(C=C3)Cl)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 62 mg/mL (197.59 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.100mg/ml (9.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 62 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.440mg/ml (1.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	PKA (Cell-free assay) 3 nM ROCK2 (Cell-free assay) 4 nM ROCK1 (Cell-free assay) 6 nM p70S6K (Cell-free assay) 8 nM Akt1 (Cell-free assay) 38 nM Akt3 (Cell-free assay) 50 nM SGK3 (Cell-free assay) 63 nM RSK1 (Cell-free assay) 85 nM Akt2 (Cell-free assay) 402 nM
In vitro	AT13148, en tant qu'inhibiteur de kinases multi-AGC, inhibe puissamment la prolifération avec des valeurs de GI50 de 1,5 à 3,8 μM sur un panel sélectionné de lignées de cellules cancéreuses présentant une dérégulation des voies PI3K-AKT-mTOR ou RAS-RAF. Dans les cellules MES-SA déficientes en PTEN, ce composé inhibe également la signalisation AKT et p70S6K.
Essai kinase	Tests kinases in vitro
Essai kinase	AT13148 est testé contre 40 kinases et le pourcentage d'inhibition à 10 μM de ce composé est déterminé. Les valeurs individuelles d'IC50 sont mesurées pour des kinases sélectionnées en utilisant des concentrations d'ATP équivalentes au Km pour chaque enzyme.
In vivo	AT13148 (50 mg/kg p.o.) inhibe de manière significative l'activité des kinases AGC AKT et p70S6K, et présente par conséquent des effets antitumoraux marqués dans les xénogreffes de tumeurs humaines.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22781553/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT01585701	Completed	Advanced Solid Tumours	Cancer Research UK	May 2012	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AT13148 Akt inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 313.78