ROCK Inhibiteurs | ROCK Inhibitors
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S1049 | Y-27632 Dihydrochloride | Y-27632 2HCl est un inhibiteur sélectif de ROCK1 et ROCK2 avec un Ki de 140 nM et 300 nM dans un essai sans cellules, présentant une sélectivité >200 fois supérieure aux autres kinases, y compris la PKC, la protéine kinase dépendante de l'AMPc, la MLCK et la PAK. |
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| S6390 | Y-27632 | Y-27632 est un inhibiteur sélectif de ROCK1 et ROCK2 avec un Ki de 140 nM et 300 nM dans un essai sans cellules, et présente une sélectivité >200 fois supérieure à celle d'autres kinases, y compris la PKC, la protéine kinase dépendante de l'AMPc, la MLCK et la PAK. |
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| S1573 | Fasudil (HA-1077) Hydrochloride | Fasudil HCl, un inhibiteur puissant et sélectif de la kinase Rho, présente une inhibition moins puissante sur PKA, PKG, PKC et MLCK avec des Ki de 1,6, 1,6, 3,3 et 36 μM dans des essais sans cellules, respectivement. Le Fasudil est également un bloqueur des canaux calciques. |
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| S1459 | Thiazovivin (TZV) | Le Thiazovivin est un nouvel inhibiteur de ROCK avec une CI50 de 0,5 μM dans un essai sans cellules, il favorise la survie des hESC après dissociation unicellulaire. |
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| S1474 | GSK429286A | GSK429286A (RHO-15) est un inhibiteur sélectif de ROCK1 et ROCK2 avec une IC50 de 14 nM et 63 nM, respectivement. |
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| S8448 | ZINC00881524 (ROCK inhibitor) | ZINC00881524 est un inhibiteur de ROCK. |
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| S7195 | RKI-1447 | RKI-1447 est un puissant inhibiteur de ROCK1 et ROCK2, avec une IC50 de 14,5 nM et 6,2 nM, respectivement, et possède des activités anti-invasives et antitumorales. |
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| S7995 | Ripasudil hydrochloride dihydrate | Le Ripasudil hydrochloride dihydrate est un puissant inhibiteur de ROCK avec une IC50 de 51 nM et 19 nM pour ROCK1 et ROCK2, respectivement, utilisé pour le traitement du glaucome et de l'hypertension oculaire. |
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| S7936 | KD025 (Belumosudil) | Le Belumosudil (KD025, SLx-2119) est un inhibiteur sélectif de ROCK2, disponible par voie orale, avec des IC50 et Ki de 60 nM et 41 nM, respectivement. Phase 2. |
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| S7687 | GSK269962A HCl | GSK269962A HCl est un inhibiteur sélectif de ROCK (Rho-associated protein kinase) avec des valeurs d'IC50 de 1,6 et 4 nM pour ROCK1 et ROCK2, respectivement. |
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| S7935 | Y-39983 Dihydrochloride | Y-39983 (Y-33075)Dihydrochloride est un inhibiteur sélectif de la rho-associated protein kinase(ROCK) avec une IC50 de 3,6 nM. |
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| S8226 | Netarsudil (AR-13324) 2HCl | Netarsudil (AR-13324) est un inhibiteur de ROCK avec une valeur Ki de 0,2-10,3 nM. Il est actuellement en essais cliniques pour le traitement du glaucome et de l'hypertension oculaire. |
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| S8208 | Hydroxyfasudil HCl | Hydroxyfasudil HCl, un métabolite actif du chlorhydrate de fasudil, est un inhibiteur spécifique de la Rho-kinase(ROCK) avec des valeurs d'IC50 de 0,73 μM et 0,72 μM pour ROCK1 et ROCK2, respectivement. |
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| E1261 | Chroman 1 | Chroman 1 est un inhibiteur de ROCK hautement puissant et sélectif avec une IC50 de 1 pM et 52 pM contre ROCK2 et ROCK1, respectivement. Ce composé inhibe également l'activité de MRCK avec une IC50 de 150 nM. | ||
| E1480 | DJ4 | DJ4 (EX-A7863) est un inhibiteur ATP-compétitif puissant et sélectif de ROCK1/2 et MRCKα/β avec des IC50 de 5/50 nM et 10/100 nM respectivement. Il bloque la formation de fibres de stress et inhibe la migration et l'invasion de multiples lignées cellulaires cancéreuses. | ||
| S7512 | GSK269962A | GSK269962A est un inhibiteur puissant et sélectif de ROCK avec des valeurs d'IC50 de 1,6 nM pour ROCK1 et de 4 nM pour ROCK2. Il présente un potentiel en tant que traitement alternatif pour l'hyperactivité vésicale (HAV) et possède également des activités anti-inflammatoires et vasodilatatrices. | ||
| S6636 | Azaindole 1 (BAY-549) | BAY-549 (Azaindole 1) est un inhibiteur sélectif de la Rho-associated protein kinase (ROCK) avec une IC50 de 0,6 et 1,1 nM pour les ROCK-1 et ROCK-2 humaines de manière compétitive avec l'ATP. | ||
| E1978 | Zelasudil | Zelasudil (RXC007) est un inhibiteur sélectif de la Rho-associated coiled-coil-containing kinase 2 (ROCK2). Il a été démontré qu'il a un effet antifibrotique. | ||
| E2519 | WAY-624704 | WAY-624704 est un nouvel inhibiteur des Rho kinases (ROCK) avec un Ki de 17 nM. | ||
| E1921 | NRL-1049 | NRL-1049 (BA 1049) est un inhibiteur sélectif de petite molécule de ROCK2 avec une IC50 de 0,59 µM. Il présente une efficacité puissante dans la préservation de la barrière hémato-encéphalique (BHE) et supprime les crises après une lésion cérébrale, et inhibe la transformation hémorragique après un AVC ischémique chez les souris. | ||
| S7563 | AT13148 | AT13148 est un inhibiteur oral, compétitif de l'ATP, multi-AGC kinase avec une IC50 de 38 nM/402 nM/50 nM, 8 nM, 3 nM et 6 nM/4 nM pour Akt1/2/3, p70S6K, PKA et ROCKI/II, respectivement. Phase 1. |
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| S6214 | H-1152 dihydrochloride | Le H-1152 dihydrochloride (2HCl) est un inhibiteur perméable à la membrane et sélectif de la Rho-associated protein kinase (ROCK). Le H-1152 inhibe ROCK2, PKA, PKC, PKG, AuroraA et CaMK2 avec des IC50 de 0,0120 μM, 3,03 μM, 5,68 μM, 0,360 μM, 0,745 μM et 0,180 μM, respectivement. |
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