| S7652 |
OTS514 hydrochloride
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OTS514 est un inhibiteur très puissant de TOPK(T-LAK cell-originated protein kinase) avec une valeur IC50 de 2,6 nM. OTS514 induit l'arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose.
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Exp Mol Med, 2022, 54(7):999-1010
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Mol Oncol, 2021, 15(12):3721-3737
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Oncogenesis, 2021, 10(1):9
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| S7648 |
OTS964
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OTS964 est un puissant inhibiteur de TOPK avec une affinité et une sélectivité élevées et une valeur IC50 de 28 nM. Ce composé est également un puissant inhibiteur de la kinase cycline-dépendante CDK11 avec un Kd de 40 nM. Ce traitement chimique active l'autophagie dans les cellules de gliome et induit l'apoptose des cellules de cancer du poumon humain dans des xénogreffes de souris.
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Mol Oncol, 2025, 10.1002/1878-0261.70143
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Sci Adv, 2025, 11(4):eadq2395
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Nucleic Acids Res, 2023, gkad001
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| S6882 |
HI-TOPK-032
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HI-TOPK-032 est un inhibiteur puissant et spécifique de TOPK. Ce composé réduit également la phosphorylation de ERK-RSK, régule l'abondance de p53, de la caspase-7 clivée et de la PARP clivée, et induit l'apoptose dans les cellules cancéreuses.
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