Mixed Lineage Kinase
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S8251 | Necrosulfonamide | Necrosulfonamide est un inhibiteur de nécrose très spécifique et puissant et bloque la protéine de type domaine de kinase de lignage mixte (MLKL). |
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| S7343 | URMC-099 | URMC-099 est un inhibiteur de mixed lineage kinase (MLK) biodisponible par voie orale et pénétrant dans le cerveau, avec une IC50 de 19 nM, 42 nM, 14 nM et 150 nM, pour MLK1, MLK2, MLK3 et DLK, respectivement, et inhibe également l'activité de LRRK2 avec une IC50 de 11 nM. Ce composé inhibe également ABL1 avec une IC50 de 6,8 nM. Il induit l'Autophagy. |
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| E1395 | GW806742X | GW806742X est un puissant inhibiteur de MLKL (Mixed Lineage Kinase Domain-Like protein) et se lie au domaine pseudokinase de MLKL avec un Kd de 9,3 μM. Ce composé retarde la translocation membranaire de MLKL et inhibe la nécroptose. |
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| E2378 | GNE-3511 | Le GNE-3511 est un inhibiteur de la dual leucine zipper kinase (DLK) avec un Ki de <0,5 nM. | ||
| S8032 | PRT062607 (P505-15) HCl | Le PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607) HCl est un nouvel inhibiteur de Syk hautement sélectif avec une IC50 de 1 nM dans les essais sans cellules, >80 fois plus sélectif pour Syk que pour Fgr, PAK5, Lyn, FAK, Pyk2, FLT3, MLK1 et Zap70. |
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| S2805 | LY364947 | LY364947 (HTS 466284) est un puissant inhibiteur ATP-compétitif de TGFβR-I avec une IC50 de 59 nM dans un essai sans cellules, montrant une sélectivité 7 fois supérieure à celle de TGFβR-II. |
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| S3238 | Resibufogenin | Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin), un composant de l'huachansu avec un effet anticancéreux, déclenche la nécroptose en régulant à la hausse la récepteur-interacting protein kinase 3 (RIP3) et en phosphorylant la mixed lineage kinase domain-like protein au niveau de la Ser358. Ce composé exerce un effet cytotoxique en induisant l'accumulation d'espèces réactives de l'oxygène (ROS). Il induit l'apoptose et l'activité de la caspase-3 et de la caspase-8. Cette substance chimique augmente l'expression de Bax/Bcl-2, et supprime l'expression des protéines cyclin D1, cyclin E, PI3K, p-AKT, p-GSK3β et β-caténine. |
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