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Reversine Adenosine Receptor Antagoniste

Name: Reversine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7588
Rating: 5 (16 reviews)

Réf. CatalogueS7588

Reversine est un puissant antagoniste du human A3 adenosine receptor avec un K_i de 0,66 μM, et un inhibiteur pan-aurora A/B/C kinase avec une IC50 de 400 nM/500 nM/400 nM, respectivement. Également utilisé pour la dédifférenciation des cellules souches.

Reversine Adenosine Receptor Antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 393.23

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Contrôle Qualité

Lot : S758801 DMSO]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.9%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.9

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Autre Adenosine Receptor Inhibiteurs	CGS 21680 HCl ZM241385 SCH58261 Etrumadenant (AB928) A2AR antagonist 1 Ciforadenant (CPI-444) Imaradenant (AZD4635) DPCPX Proxyphylline Alloxazine

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	393.23	Formule	C₂₁H₂₇N₇O	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	656820-32-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1CCC(CC1)NC2=NC(=NC3=C2NC=N3)NC4=CC=C(C=C4)N5CCOCC5

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 5 mg/mL (12.71 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.250mg/ml (0.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.250mg/ml (0.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Aurora A 400 nM Aurora C 400 nM Aurora B 500 nM human A3 adenosine receptor 0.66 μM(Ki)
In vitro	Reversine induit les cellules engagées dans la lignée myogénique à devenir des cellules progénitrices mésenchymateuses multipotentes, qui prolifèrent et se redifférencient en cellules osseuses et adipeuses. Ce composé, en tant qu'antagoniste du récepteur A3 de l'adénosine, inhibe de manière compétitive la production de cAMP stimulée par la forskoline dans les cellules d'ovaire de hamster chinois (CHO) transfectées de manière stable. Il inhibe la phosphorylation d'une cible bien connue d'Aurora, l'histone H3 dans les cellules HCT116. De plus, ce produit chimique bloque puissamment la prolifération de plusieurs types de cellules tumorales et induit la mort cellulaire. Dans des échantillons de tumeurs humaines primaires, il inhibe également la formation de colonies de cellules leucémiques. Lorsqu'ils sont traités en combinaison, ce composé et l'aspirine inhibent synergiquement la croissance des cellules du cancer du col de l'utérus et induisent l'apoptose cellulaire.
Essai kinase	Essais de liaison de radioligands
Essai kinase	Chaque tube de l'essai de liaison compétitive de l'A3 AR contient 100 μL de suspension membranaire (20 μg de protéines), 50 μL de [¹²⁵I]4-amino-3-iodobenzyl)adénosine-5′-N-méthyluronamide (0,5 nM), et 50 μL de concentrations croissantes des ligands tests dans un tampon Tris-HCl (50 mM, pH 7,4) contenant 10 mM de MgCl₂ et 1 mM d'EDTA. La liaison non spécifique est déterminée à l'aide de 10 mM de 5′-N-éthylcarboxamidoadénosine dans le tampon. Les mélanges sont incubés à 25°C pendant 60 min. Les réactions de liaison sont arrêtées par filtration à travers des filtres Whatman GF/B sous pression réduite à l'aide d'un moissonneur de cellules MT-24. Les filtres sont lavés trois fois avec 9 mL de tampon glacé. La radioactivité est déterminée à l'aide d'un compteur γ Beckman, et le pourcentage d'inhibition est calculé.
In vivo	Chez les souris inoculées avec des tumeurs U14, Reversine (10 mg/kg i.p.) et l'aspirine entraînent une réduction plus importante du poids et du volume des tumeurs par rapport aux agents témoins.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14719906/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16033270/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18483302/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23475158/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):