Myc Inhibiteurs | Myc Inhibitors

N° Cat.	Nom du produit	Information	Citations dutilisation du produit
E4750^New	Cpd. 37	MYC-IN-3 (Cpd. 37) est un dérivé de phénylpyrazole substitué par un alcynyle et un inhibiteur de la fonction MYC en perturbant l'interaction MYC/MAX avec une IC50 de 1,27 μM dans les cellules PC3 et en empêchant la liaison MYC/MAX à l'ADN. Il présente une activité antiproliférative contre plusieurs lignées cellulaires malignes et démontre une efficacité thérapeutique améliorée dans un modèle d'allogreffe de cancer de la prostate chez la souris.
S0103	ML327	Le ML327 est un composé isoxazole qui bloque l'expression de MYC et la formation de tumeurs dans le neuroblastome. Ce composé restaure également l'expression de la E-cadherin avec un EC50 In-Cell Western de 1,0 μM. Il induit l'apoptose.
S0987	MYCMI-6	MYCMI-6 (NSC354961) est un inhibiteur endogène puissant et sélectif des interactions protéiques MYC:MAX. Ce composé bloque la transcription dépendante de MYC et se lie au domaine bHLHZip de MYC avec un Kd de 1,6 μM. Il inhibe la croissance des cellules tumorales de manière MYC-dépendante avec une IC50 de <0,5 μM. Ce produit chimique induit l'apoptose.
S9871	BTYNB	BTYNB (BTYNB IMP1 Inhibitor, MDK6620) est un inhibiteur puissant et sélectif de la liaison de IMP1 à l'ARNm de c-Myc. Ce composé régule négativement l'ARNm de β-TrCP1 et réduit l'activation des facteurs de transcription nucléaires-kappa B (NF-κB). Il perturbe cette fonction d'amplificateur en altérant l'association de la protéine de liaison à l'ARNm IGF2 1 (IGF2BP1) avec l'ARN.
S1109	BI 2536	Le BI-2536 est un puissant inhibiteur de Plk1 avec un IC50 de 0,83 nM dans un test sans cellules. Le BI-2536 inhibe la Bromodomain 4 (BRD4) avec un Kd de 37 nM et supprime puissamment l'expression de c-Myc. Le BI-2536 induit l'apoptose et atténue l'autophagie. Phase 2.	Gut, 2025, gutjnl-2024-334274 Nat Commun, 2025, 16(1):1599 Genome Biol, 2025, 26(1):204
S8961	Alobresib (GS-5829)	Alobresib (GS-5829) est un nouvel inhibiteur de BET qui représente un agent thérapeutique très efficace contre le c-Myc surexprimé par l'USC récurrent/résistant à la chimiothérapie. Ce composé inhibe la prolifération des cellules de LLC et induit l'apoptose des cellules leucémiques par la dérégulation de voies de signalisation clés, telles que BLK, AKT, ERK1/2 et MYC. Il inhibe également la signalisation NF-κB.
E1882	THZ1	THZ1 est un inhibiteur puissant et covalent de CDK7 avec une IC50 de 3,2 nM. Il inhibe également CDK12 et CDK13 et régule à la baisse l'expression de MYC. Il présente un fort effet anti-prolifératif sur un large éventail de lignées cellulaires cancéreuses, y compris le cancer de la leucémie lymphoblastique aiguë à cellules T humaines (T-ALL).