Myc Inhibiteurs | Myc Inhibitors
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S7153 | 10058-F4 | 10058-F4 est un inhibiteur de c-Myc qui inhibe spécifiquement l'interaction c-Myc-Max et prévient la transactivation de l'expression du gène cible de c-Myc. 10058-F4 favorise une apoptosis dépendante de la caspase-3 et module l'autophagy. |
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| S8906 | MYCi975 | MYCi975 (NUCC-0200975) est un inhibiteur puissant, sélectif et oralement actif de MYC qui perturbe l'interaction MYC/MAX, favorise la phosphorylation T58 de MYC et la dégradation de MYC, et altère l'expression génique induite par MYC. Ce composé présente de puissantes activités anti-tumorales. |
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| S8426 | 10074-G5 | 10074-G5 est un inhibiteur de c-Myc qui se lie au domaine bHLH-ZIP de c-Myc et le déforme (Kd = 2,8 µM), inhibant ainsi la formation d'hétérodimères c-Myc/Max et son activité transcriptionnelle (IC50 = 146 µM). |
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| S8905 | MYCi361 | MYCi361 est un inhibiteur de MYC qui engage MYC à l'intérieur des cellules, perturbe les dimères MYC/MAX et altère l'expression génique pilotée par MYC. Ce composé se lie à MYC avec un Kd de 3,2 μM. Il supprime la croissance tumorale in vivo, augmente l'infiltration des cellules immunitaires tumorales, régule positivement PD-L1 sur les tumeurs et sensibilise les tumeurs à l'immunothérapie anti-PD1. |
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| S9807 | EN4 | EN4, un ligand covalent qui cible la cystéine 171 (C171) de MYC, est sélectif pour c-MYC par rapport à N-MYC et L-MYC. Ce composé inhibe l'activité transcriptionnelle de MYC, régule à la baisse les cibles de MYC et altère la tumorigenèse. |
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| S6963 | APTO-253 |
APTO-253 (LOR-253, LT-253) inhibe l'expression de c-Myc et induit sélectivement CDKN1A (p21), favorise l'arrêt du cycle cellulaire en G0-G1 et déclenche l'apoptose dans les cellules de leucémie myéloïde aiguë (LMA). Ce composé est également un inducteur de KLF4 (Krüppel-like factor 4). |
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| S0249 | Mycro 3 | Mycro 3 est un inhibiteur puissant et sélectif de c-Myc dans les essais sur cellules entières. Ce composé présente également une faible activité inhibitrice contre AP-1. |
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| E4750New | Cpd. 37 | MYC-IN-3 (Cpd. 37) est un dérivé de phénylpyrazole substitué par un alcynyle et un inhibiteur de la fonction MYC en perturbant l'interaction MYC/MAX avec une IC50 de 1,27 μM dans les cellules PC3 et en empêchant la liaison MYC/MAX à l'ADN. Il présente une activité antiproliférative contre plusieurs lignées cellulaires malignes et démontre une efficacité thérapeutique améliorée dans un modèle d'allogreffe de cancer de la prostate chez la souris. | ||
| S0103 | ML327 | Le ML327 est un composé isoxazole qui bloque l'expression de MYC et la formation de tumeurs dans le neuroblastome. Ce composé restaure également l'expression de la E-cadherin avec un EC50 In-Cell Western de 1,0 μM. Il induit l'apoptose. | ||
| S0987 | MYCMI-6 | MYCMI-6 (NSC354961) est un inhibiteur endogène puissant et sélectif des interactions protéiques MYC:MAX. Ce composé bloque la transcription dépendante de MYC et se lie au domaine bHLHZip de MYC avec un Kd de 1,6 μM. Il inhibe la croissance des cellules tumorales de manière MYC-dépendante avec une IC50 de <0,5 μM. Ce produit chimique induit l'apoptose. | ||
| S9871 | BTYNB | BTYNB (BTYNB IMP1 Inhibitor, MDK6620) est un inhibiteur puissant et sélectif de la liaison de IMP1 à l'ARNm de c-Myc. Ce composé régule négativement l'ARNm de β-TrCP1 et réduit l'activation des facteurs de transcription nucléaires-kappa B (NF-κB). Il perturbe cette fonction d'amplificateur en altérant l'association de la protéine de liaison à l'ARNm IGF2 1 (IGF2BP1) avec l'ARN. | ||
| S1109 | BI 2536 | Le BI-2536 est un puissant inhibiteur de Plk1 avec un IC50 de 0,83 nM dans un test sans cellules. Le BI-2536 inhibe la Bromodomain 4 (BRD4) avec un Kd de 37 nM et supprime puissamment l'expression de c-Myc. Le BI-2536 induit l'apoptose et atténue l'autophagie. Phase 2. |
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| S9667 | Inobrodib (CCS-1477) | Inobrodib (CCS1477; CBP-IN-1; CBP/p300-IN-4) est un inhibiteur puissant et sélectif du p300/CBP bromodomain. Le CCS1477 agit en inhibant l'expression et la fonction du Androgen Receptor (AR), ainsi qu'en inhibant c-Myc. |
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| E1882 | THZ1 | THZ1 est un inhibiteur puissant et covalent de CDK7 avec une IC50 de 3,2 nM. Il inhibe également CDK12 et CDK13 et régule à la baisse l'expression de MYC. Il présente un fort effet anti-prolifératif sur un large éventail de lignées cellulaires cancéreuses, y compris le cancer de la leucémie lymphoblastique aiguë à cellules T humaines (T-ALL). |
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