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P-gp

P-glycoprotein (permeability glycoprotein, P-gp, Pgp, ABCB1, ATP-binding cassette sub-family B member 1, MDR1, and PGY1) is belongs to a subfamily of ABC-transporter called MDR (Classical multidrug resistance). P-glycoprotein functions as a transporter in the blood-brain barrier with a 170 kDa polypeptide. P-gp plays a role in the elimination of drugs and metabolites in kidney and liver, and these cumulative systemic effects would eventuate in lower plasma concentrations of these drugs. P-gp inhibitors can be a kind of anti-cancer drug through reducing multidrug resistance because P-glycoprotein (Pgp), the membrane-associated protein, is overexpressed in tumor cells resulting in an enhanced ability to export drugs from the cell and multidrug resistance.

Autre Transmembrane Transporters Inhibiteurs

CFTR CRM1 Calcium Channel Proton Pump Sodium Channel ATPase Potassium Channel CD markers GLUT Amino acid transporter
N° Cat. Nom du produit Information Citations dutilisation du produit Validations de produits
S8028 Tariquidar (XR9576) Tariquidar est un inhibiteur non compétitif puissant et sélectif de la P-glycoprotéine avec un Kd de 5,1 nM dans la lignée cellulaire CHrB30, inversant la résistance aux médicaments dans les lignées cellulaires MDR. Phase 3.
Nat Commun, 2025, 16(1):5511
J Transl Med, 2025, 23(1):542
Cells, 2025, 14(16)1276
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S1481 Zosuquidar 3HCl Zosuquidar 3HCl est un puissant modulateur de la multirésistance aux médicaments médiée par la P-glycoprotéine avec un Ki de 60 nM dans un essai sans cellules. Phase 3.
bioRxiv, 2025, 2025.06.18.660465
Hepatol Commun, 2024, 8(5)e0437
Adv Healthc Mater, 2022, e2201984
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S7772 Elacridar (GF120918) Elacridar (GF120918, GW120918, GG918, GW0918) est un puissant inhibiteur de P-gp (MDR-1) et de BCRP.
Nat Commun, 2025, 16(1):5511
Cell Rep Med, 2025, 6(6):102160
Nanoscale, 2025, 17(16):9947-9962
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S4746 (20S)-Protopanaxadiol Le (20S)-Protopanaxadiol (PPD, 20-Épiprotopanaxadiol), le principal métabolite intestinal des ginsénosides, est l'un des ingrédients actifs du ginseng. Le (20S)-Protopanaxadiol inhibe la P-glycoprotéine dans les cellules cancéreuses multirésistantes.
Front Pharmacol, 2025, 16:1530270
S9145 Solamargine La Solamargine, un alcaloïde stéroïdien bioactif isolé de Solanum aculeastrum, induit une cytotoxicité puissante et non sélective et une inhibition de la P-gp.
Sci Rep, 2016, 6:36721
S3235 Sinapine La Sinapine est un alcaloïde isolé des graines d'espèces crucifères avec des activités antioxydantes, antitumorales et radioprotectrices. Ce composé inhibe la prolifération des cellules Caco-2 via la régulation négative de la P-glycoprotéine.
Gene, 2022, 827:146460
S0921 Wilforine La Wilforine (WR), un alcaloïde sesquiterpène pyridinique trouvé dans les plantes T. wilfordii, inhibe significativement l'activité d'efflux de la P-glycoprotéine (P-gp).
S3431 Encequidar (HM30181) Encequidar (HM30181, HM30181A) est un inhibiteur puissant et sélectif du transporteur à cassette liant l'adénosine triphosphate P-glycoprotéine (P-gp).
E1781 Biricodar Biricodar (VX-710) est un modulateur de la P-glycoprotein et de la MRP-1 avec une toxicité in vivo minimale. Il améliore l'efficacité de divers antibiotiques contre de nombreux pathogènes à Gram positif et présente de puissantes propriétés chimiosensibilisatrices dans les cellules résistantes à plusieurs médicaments.
S8130New Valspodar Valspodar est un inhibiteur non immunosuppresseur de deuxième génération de la P-glycoprotéine (Pgp) qui inverse la résistance multidrogue en bloquant l'efflux médicamenteux. Il améliore l'accumulation intracellulaire de chimiothérapeutiques comme le mitoxantrone, restaurant la sensibilité aux médicaments dans les cellules cancéreuses résistantes.