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Eltanexor (KPT-8602) Inhibiteur de XPO1

Name: Eltanexor (KPT-8602)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8397
Rating: 5 (18 reviews)

Réf. CatalogueS8397

Eltanexor (KPT-8602, ONO-7706, ATG-016) est un inhibiteur de XPO1 (également connu sous le nom de CRM1) de deuxième génération, biodisponible par voie orale, avec des valeurs d'IC50 de 20 à 211 nM dans 10 lignées de LAM après 3 jours d'exposition.

Eltanexor (KPT-8602) CRM1 inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 428.29

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.66%

99.66

Cibles apparentées	CFTR CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Autre CRM1 Inhibiteurs	Leptomycin B (LMB) KPT-185 Verdinexor (KPT-335) KPT-276

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	428.29	Formule	C₁₇H₁₀F₆N₆O	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1642300-52-4	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	ONO-7706，ATG-016			Smiles	C1=C(C=C(C=C1C(F)(F)F)C(F)(F)F)C2=NN(C=N2)C=C(C3=CN=CN=C3)C(=O)N

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 85 mg/mL (198.46 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.150mg/ml (5.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 43 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	XPO1
In vitro	Eltanexor (KPT-8602) est un puissant inhibiteur des cellules AML dans les tests de viabilité cellulaires. Il inhibe les interactions XPO1/cargo et l'export nucléaire, induit l'apoptose des cellules CLL primaires et inhibe significativement la prolifération des lignées cellulaires de lymphome diffus à grandes cellules B
In vivo	Eltanexor (KPT-8602) est biodisponible par voie orale et possède des propriétés pharmacocinétiques similaires à celles du sélinexor, mais présente une pénétration nettement réduite (environ 30 fois moins) à travers la barrière hémato-encéphalique. Des études toxicologiques chez les rats et les singes indiquent que ce composé a un profil de tolérance nettement meilleur, probablement en raison de son incapacité à pénétrer dans le SNC, avec une réduction de l'anorexie, du malaise et de la perte de poids par rapport au sélinexor. Il montre également une activité anti-leucémique supérieure et une meilleure tolérance dans les modèles PDX de LAM testés, avec une élimination presque complète des cellules LAM humaines dans le modèle AML-CN. Il est minimalement toxique pour les cellules souches et progénitrices hématopoïétiques normales. De plus, il ne s'accumule pas dans le plasma après des doses répétées et prolonge la survie dans un modèle de xénogreffe de leucémie humaine de LAM.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27211268/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27323910/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	XPO1		26654943
Immunofluorescence	p53 / NPM1 p62 / p53		27323910

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05918055	Recruiting	Myelodysplastic Syndromes	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	November 14 2023	Phase 1\|Phase 2
NCT02649790	Active not recruiting	Relapsed/Refractory Multiple Myeloma (RRMM)\|Metastatic Colorectal Cancer (mCRC)\|Metastatic Castration-Resistant Prostate Cancer (mCRPC)\|Higher-Risk Myelodysplastic Syndrome (HR-MDS)\|Acute Myeloid Leukemia (AML)\|Newly Diagnosed Intermediate/High-Risk MDS	Karyopharm Therapeutics Inc	January 2016	Phase 1\|Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):