E3 Ligase Produits chimiques | E3 Ligase Chemicals

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E1427 MRT-2359 Le MRT-2359 est un puissant dégradeur de GSPT1. Il présente une activité antitumorale dans les cellules du cancer du poumon non à petites cellules (CPNPC) et du cancer du poumon à petites cellules (CPPC).
E1847 GBD-9 GBD-9 est un dégradeur efficace à double mécanisme de BTK et GSPT1 en recrutant l'E3 ligase cereblon (CRBN). Ce composé agit à la fois comme une molécule PROTAC pour induire la dégradation de BTK et comme une Molecular Glue pour dégrader GSPT1. Il présente des effets anti-prolifératifs, inhibant la survie des cellules cancéreuses.
S3502 (S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 hydrochloride Le (S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 hydrochloride (chlorhydrate de VH032-PEG4-NH2, VHL Ligand-Linker Conjugates 4 hydrochloride, E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 7) est un conjugué ligand-lieur de la PROTAC E3 ligase qui incorpore le ligand VHL basé sur le (S,R,S)-AHPC et un lieur PEG à 4 unités.
S1015 Thalidomide-OH La thalidomide-OH (ligand 2 du cérébron, ligand 2 de la ligase E3) est un métabolite présumé hydroxylé de la thalidomide, doté d'une faible activité antiangiogénique (le taux moyen d'inhibition de la densité vasculaire était de 14 % à 100 μg), qui peut également être utilisé pour le recrutement de la protéine CRBN.
E5877New LYG-409 LYG-409 est un dégradeur puissant, sélectif et biodisponible par voie orale de GSPT1, avec un DC50 de 7,87 nM. Il présente une forte activité antiproliférative dans les cellules KG-1 avec un IC50 de 9,50 nM et démontre une efficacité antitumorale significative in vivo dans des modèles de leucémie myéloïde aiguë et de cancer de la prostate.
S8888 GMB-475 GMB-475 est une chimère de ciblage de la protéolyse (PROTAC) qui cible de manière allostérique la protéine BCR-ABL1 et recrute la E3 ligase Von Hippel-Lindau (VHL), entraînant l'ubiquitination et la dégradation subséquente de la protéine de fusion oncogénique.
S6794 Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3) Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3, E3 ligase Ligand 3), un ligand Cereblon (CRBN) basé sur le Thalidomide utilisé dans le recrutement de la protéine CRBN, peut être connecté au ligand pour la protéine par un lieur pour former des PROTACs (Proteolysis Targeting Chimera).