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GMB-475 PROTAC Chimique

Name: GMB-475
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8888
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS8888

GMB-475 est une chimère de ciblage de la protéolyse (PROTAC) qui cible de manière allostérique la protéine BCR-ABL1 et recrute la E3 ligase Von Hippel-Lindau (VHL), entraînant l'ubiquitination et la dégradation subséquente de la protéine de fusion oncogénique.

GMB-475 PROTAC Chimique Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 861.93

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.58%

99.58

Cibles apparentées	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Autre PROTAC Inhibiteurs	dBET6 Luxdegalutamide (ARV-766) ARV-771 dBET1 (+)-JQ1 carboxylic acid A1874 TD-165 TL12-186 YD23 EGNHS

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	861.93	Formule	C₄₃H₄₆F₃N₇O₇S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	2490599-18-1	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=C(SC=N1)C2=CC=C(CNC(=O)C3CC(O)CN3C(=O)C(NC(=O)COCCOC4=CC=C(C=C4)C5=CC(=NC=N5)NC6=CC=C(OC(F)(F)F)C=C6)C(C)(C)C)C=C2

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (116.01 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (5.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.830mg/ml (0.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	BCR-ABL1 E3 ligase
In vitro	Le GMB-475 induit une dégradation protéasomale rapide et une inhibition des biomarqueurs en aval, tels que STAT5, à la fois dans les cellules humaines CML K562 et les cellules murines Ba/F3 exprimant BCR-ABL1. Ce composé inhibe la prolifération de certains mutants ponctuels du domaine kinase de BCR-ABL1 cliniquement pertinents et sensibilise davantage les cellules Ba/F3 BCR-ABL1 à l'inhibition, tout en ne démontrant aucune toxicité envers les cellules parentales Ba/F3.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31311809/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):