E3 Ligase inhibiteurs/modulateurs (E3 Ligase Inhibitors/Modulators)
Autre Ubiquitin Inhibiteurs
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| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S8760 | Iberdomide (CC-220) | Iberdomide (CC-220) est un nouveau composé immunomodulateur oral qui cible la céréblon, qui fait partie du complexe ubiquitine ligase E3 CRL4CRBN, avec une IC50 de 60 nM dans un essai TR-FRET compétitif. Iberdomide (CC-220) induit l'apoptose avec des activités antitumorales et immunostimulatrices. |
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| S1061 | Nutlin-3 | Nutlin-3 est un antagoniste puissant et sélectif de Mdm2 (ubiquitine protéine ligase dépendante du doigt RING pour elle-même et p53) avec une IC50 de 90 nM dans un essai sans cellule ; stabilise p73 dans les cellules déficientes en p53. |
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| S8652 | Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1) | Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1) est un inhibiteur spécifique et sélectif de petite molécule de la dégradation de p27 médiée par Skp2 en réduisant la liaison de p27 par des contacts clés composé-récepteur. |
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| S9605 | Apcin | Apcin (inhibiteur de l'APC) est un inhibiteur de l'activité E3 Ligase du complexe/cyclosome promoteur de l'anaphase (APC/C) mitotique qui se lie à Cdc20 et inhibe de manière compétitive l'ubiquitination des substrats contenant une D-box. |
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| S7892 | Avadomide (CC-122) | Avadomide (CC-122) est une nouvelle entité chimique appelée modificateur pléiotrope de voie et un nouvel agent pour le lymphome diffus à grandes cellules B (DLBCL) avec une activité antitumorale et immunomodulatrice. Sa cible moléculaire est la protéine cereblon (CRBN), un récepteur de substrat du complexe E3 ligase Ubiquitin à anneau de culline CRL4CRBN. |
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| S5315 | PRT4165 | PRT4165 est un inhibiteur de Bmi1/Ring1A avec une IC50 de 3,9 µM dans l'essai acellulaire et inhibe également l'ubiquitination de H2A médiatisée par PRC1 in vivo et in vitro. |
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| S0095 | VL285 | VL285 est un puissant ligand VHL qui dégrade les protéines de fusion HaloTag7. Un traitement concomitant avec un excès de ce composé, le ligand VHL de base dont est dérivé HaloPROTAC3, est capable de réduire significativement l'activité médiée par HaloPROTAC3 à une dégradation de 50 %. |
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| S8449 | VH298 | VH298 est un puissant inhibiteur de VHL (Von Hippel-Lindau, l'E3 ligase) qui stabilise HIF-α. Ce composé bloque l'interaction VHL:HIF-α avec un Kd de 90 nM en calorimétrie par titration isotherme (ITC) et 80 nM dans un essai de polarisation de fluorescence compétitive. Il peut être utilisé dans la technologie PROTAC. |
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| S9724 | SZL P1-41 | Le SZL P1-41 (composé n° 25) est un inhibiteur spécifique de la protéine 2 associée à la kinase de phase S (Skp2) qui se lie en effet à Skp2, prévient l'interaction Skp2-Skp1 et inhibe l'activité de la Skp2 SCF E3 Ligase, ce qui supprime par conséquent la survie des cellules cancéreuses et des cellules souches cancéreuses. Ce composé provoque des taux d'Apoptosis plus élevés dans les cellules cancéreuses. |
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| S8975 | Mezigdomide (CC-92480) | Mezigdomide (CC-92480) est un nouveau dégradeur de protéines et un modulateur de la cereblon E3 ligase (CELMoD) qui a une activité anti-myélome. |
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