E3 Ligase Inhibiteurs | E3 Ligase Inhibitors
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| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S8652 | Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1) | Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1) est un inhibiteur spécifique et sélectif de petite molécule de la dégradation de p27 médiée par Skp2 en réduisant la liaison de p27 par des contacts clés composé-récepteur. |
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| S9605 | Apcin | Apcin (inhibiteur de l'APC) est un inhibiteur de l'activité E3 Ligase du complexe/cyclosome promoteur de l'anaphase (APC/C) mitotique qui se lie à Cdc20 et inhibe de manière compétitive l'ubiquitination des substrats contenant une D-box. |
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| S7892 | Avadomide (CC-122) | Avadomide (CC-122) est une nouvelle entité chimique appelée modificateur pléiotrope de voie et un nouvel agent pour le lymphome diffus à grandes cellules B (DLBCL) avec une activité antitumorale et immunomodulatrice. Sa cible moléculaire est la protéine cereblon (CRBN), un récepteur de substrat du complexe E3 ligase Ubiquitin à anneau de culline CRL4CRBN. |
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| S5315 | PRT4165 | PRT4165 est un inhibiteur de Bmi1/Ring1A avec une IC50 de 3,9 µM dans l'essai acellulaire et inhibe également l'ubiquitination de H2A médiatisée par PRC1 in vivo et in vitro. |
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| S0095 | VL285 | VL285 est un puissant ligand VHL qui dégrade les protéines de fusion HaloTag7. Un traitement concomitant avec un excès de ce composé, le ligand VHL de base dont est dérivé HaloPROTAC3, est capable de réduire significativement l'activité médiée par HaloPROTAC3 à une dégradation de 50 %. |
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| S8449 | VH298 | VH298 est un puissant inhibiteur de VHL (Von Hippel-Lindau, l'E3 ligase) qui stabilise HIF-α. Ce composé bloque l'interaction VHL:HIF-α avec un Kd de 90 nM en calorimétrie par titration isotherme (ITC) et 80 nM dans un essai de polarisation de fluorescence compétitive. Il peut être utilisé dans la technologie PROTAC. |
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| S9724 | SZL P1-41 | Le SZL P1-41 (composé n° 25) est un inhibiteur spécifique de la protéine 2 associée à la kinase de phase S (Skp2) qui se lie en effet à Skp2, prévient l'interaction Skp2-Skp1 et inhibe l'activité de la Skp2 SCF E3 Ligase, ce qui supprime par conséquent la survie des cellules cancéreuses et des cellules souches cancéreuses. Ce composé provoque des taux d'Apoptosis plus élevés dans les cellules cancéreuses. |
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| S2881 | Homo-PROTAC cereblon degrader 1 | Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (OUN20985) est un dégradeur puissant et efficace de la céréblon (CRBN) avec des effets minimes sur IKZF1 et IKZF3. |
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| S4925 | SMER3 | SMER3, l'amplificateur de rapamycine à petite molécule (SMER), est un inhibiteur de l'Ubiquitin ligase Skp1-Cullin-F-box (SCF)Met30 avec une IC50 de 51 nM. | ||
| E7042 | SMIP004 | SMIP004 est un inhibiteur de la ligase E3 SKP2, qui régule à la baisse SKP2 et stabilise p27. SMIP004 est un inducteur sélectif de l'apoptose des cellules cancéreuses humaines de la prostate. | ||
| E7619 | VH032 | Le VH032 est un ligand VHL puissant et sélectif utilisé dans les PROTACs qui se lie à la VHL E3 ligase avec une Kd de 185 nM et perturbe l'interaction VHL:HIF-α. En stabilisant HIF-α, il active la réponse hypoxique et sert d'outil pour le développement de thérapies ciblant la signalisation de l'hypoxie. | ||
| E1957 | NX-1607 (Cbl-b-IN-3) | NX-1607 (Cbl-b-IN-3) est un inhibiteur oral du proto-oncogène B du lymphome de lignée B de Casitas (CBL-B), qui est une E3 Ubiquitin ligase et un régulateur clé de l'activation des lymphocytes T, NK et des cellules dendritiques, et supprime leurs fonctions anti-tumorales. NX-1607 améliore le rappel d'antigène, réduit l'épuisement des lymphocytes T et augmente la production de cytokines en réponse à la stimulation du récepteur des lymphocytes T, contrecarrant ainsi les signaux suppressifs du microenvironnement tumoral. | ||
| E1216 | Heclin | Heclin est un inhibiteur de l'E3 ubiquitine ligase de type HECT avec une CI50 de 6,8, 6,3 et 6,9 μM pour les domaines HECT de Smurf2, Nedd4 et WWP1, respectivement. | ||
| S9889 | dCBP-1 | dCBP-1 est un dégradeur hétérobifonctionnel puissant et sélectif de p300/CBP en détournant l'E3 ubiquitin ligase CRBN. Il est également exceptionnellement puissant pour tuer les cellules de myélome multiple et peut abolir l'enhancer qui pilote l'expression de l'oncogène MYC. | ||
| S0322 | BC-1215 | BC-1215 est un inhibiteur de la protéine F-box 3 (Fbxo3, un composant de l'Ubiquitin E3 ligase) avec un IC50 de 0,9 μg/mL et un LC50 de 87 μg/ml pour la libération d'IL-1β. Ce composé inhibe la voie d'activation Fbxo3-TRAF en déstabilisant TRAF1-6. | ||
| E5844New | NSC2805 | NSC2805 est un puissant inhibiteur de la WWP2 Ubiquitin ligase avec une CI50 de 0,38 μM. Il est utilisé dans la recherche sur le cancer pour étudier les voies associées à WWP2. | ||
| S9832 | CC-90009 | CC-90009 est un nouveau modulateur de la ligase E3 cereblon (CRBN) et cible spécifiquement GSPT1 (transition de la phase G1 à S 1) pour la dégradation protéasomale. | ||
| S0097 | (S,R,S)-AHPC (MDK7526) | (S,R,S)-AHPC (MDK7526, VH032-NH2, VHL ligand 1) est le ligand VHL basé sur le VH032 utilisé dans le recrutement de la protéine de von Hippel-Lindau (VHL). (S,R,S)-AHPC est potentiellement utile pour la dégradation ciblée du Androgen Receptor. (S,R,S)-AHPC peut être connecté au ligand pour des protéines telles que BCR-ABL1 par un lieur pour former des PROTACs comme GMB-475. Le GMB-475 induit la dégradation de BCR-ABL1 avec une IC50 de 1,11 μM dans les cellules Ba/F3. | ||
| S0345 | Smurf1-IN-A01 | Le Smurf1-IN-A01 peut inhiber la dégradation de Smad1/5 médiée par Smurf1 et accélérer la réactivité du signal BMP-2 avec un Kd de 3,664 nM. | ||
| E0071 | MuRF1-IN-1 | MuRF1-IN-1 est un inhibiteur de la protéine MuRF1 (muscle ring finger protein-1) qui atténue l'atrophie et le dysfonctionnement des muscles squelettiques dans la cachexie cardiaque. | ||
| E1937 | PT-179 | Le PT-179, un dérivé orthogonal du thalidomide, cible la céréblon sans provoquer d'effets de dégradation hors cible. Ce composé se lie spécifiquement à la CRBN, forme un complexe ternaire avec une protéine cible fusionnée à un dégron à doigt de zinc (ZF) et assure la dégradation de la protéine marquée. | ||
| E0351 | NSC232003 | NSC232003 est un inhibiteur de UHRF1 très puissant et perméable aux cellules, qui se lie à la poche de liaison 5mC du domaine SRA de UHRF1. Ce composé module la méthylation de l'ADN dans un contexte cellulaire. | ||
| E1678 | SPOP-i-6lc | SPOP-i-6lc est un inhibiteur sélectif de la protéine POZ de type speckle (SPOP) E3 ubiquitin ligase avec une IC50 de 2,1 μM et 3,5 μM, respectivement dans les lignées cellulaires A498 et OS-RC-2. In vitro, il supprime la viabilité et la prolifération des lignées cellulaires de cancer du rein A498 et OS-RC-2. | ||
| E1087 | 5-amino-2,4-dimethylpyridine (5A-DMP) |
La 5-amino-2,4-diméthylpyridine (5A-DMP) est un nouveau composé se liant au domaine Tudor tandem (TTD) qui inhibe l'interaction complète UHRF1:LIG1 dans les extraits d'œufs de Xénope. |
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| S2754 | Xevinapant (AT406) | Xevinapant (AT406, ARRY-334543, Debio1143, SM-406) est un mimétique de Smac puissant et un antagoniste de IAP (inhibiteur de la protéine d' Apoptosis via E3 Ligase ), se liant à XIAP-BIR3, cIAP1-BIR3 et cIAP2-BIR3 avec des Ki de 66,4 nM, 1,9 nM et 5,1 nM, des affinités 50 à 100 fois supérieures à celles du peptide Smac AVPI. Phase 1. |
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| S2781 | RITA | RITA induit à la fois des réticulations ADN-protéines et ADN-ADN sans cassures simple brin d'ADN détectables, et ce composé inhibe également l'interaction MDM2-p53 en ciblant p53. |
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| S2225 | TAME | Le Tosyl-L-Arginine Methyl Ester (TAME) est un inhibiteur de l'APC. |
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| S8979 | THAL-SNS-032 | THAL-SNS-032 est un dégradeur PROTAC sélectif de la Cyclin-dependent kinase 9 (CDK9), constitué d'un ligand SNS-032 se liant au CDK et lié à ce qui se lie à la E3 ubiquitin ligase Cereblon (CRBN). |
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