FAK Inhibiteurs | FAK Inhibitors

N° Cat.	Nom du produit	Information	Citations dutilisation du produit
E1114	Ifebemtinib (IN10018, BI-853520)	Ifebemtinib (IN10018, BI853520) est un inhibiteur hautement sélectif et puissant de la focal adhesion kinase (FAK), avec une CI50 de 1 nM pour l'inhibition de l'autophosphorylation de la FAK. Il inhibe également la FER Kinase et la FES Kinase avec des CI50 de 900 nM et 1040 nM, respectivement, inhibant la formation de sphéroïdes et la croissance tumorale orthotopique dans le mésothéliome pleural malin. IN10018 présente une activité antitumorale in vitro et in vivo.
E1783	Conteltinib(CT-707)	Conteltinib (CT-707), un puissant inhibiteur de multikinases de ALK, FAK et Pyk2, montre des activités antitumorales prometteuses. Il présente des effets inhibiteurs significatifs sur FAK avec une valeur IC50 de 1,6 nM dans un essai kinase in vitro.
E0806	Narmafotinib	Narmafotinib (AMP-945) est un inhibiteur de la focal adhesion kinase (FAK).
E3677	Semen Ziziphi Spinosae Extract	Semen Ziziphi Spinosae Extract est extrait des graines de Semen Ziziphi Spinosae, qui peut atténuer le dysfonctionnement de la barrière hémato-encéphalique induit par le lipopolysaccharide en ciblant la voie de signalisation FAK-DOCK180-Rac1-WAVE2-Arp3.
E1113	GSK215	GSK215 est un dégradeur de PROTAC focal adhesion kinase (FAK) puissant et sélectif, qui exerce une dégradation de FAK dans les cellules de cancer du poumon non à petites cellules A549 avec un DC50 de 1,3 nM d'une manière fortement dépendante du temps et une dégradation maximale (Dmax) proche de la limite de quantification de l'essai (Dmax 99%).
E7468	Defactinib hydrochloride	Le Defactinib hydrochloride (chlorhydrate de VS-6063 ; chlorhydrate de PF 04554878) est un inhibiteur de la FAK. Il inhibe la phosphorylation de la FAK au site Tyr397 d'une manière dépendante du temps et de la dose. Ce composé surmonte la résistance au paclitaxel médiée par YB-1 via la voie dépendante de l'AKT dans le cancer de l'ovaire.
S2360	Solanesol (Nonaisoprenol)	Le Solanesol (Nonaisoprenol, Betulanonaprenol) est un composé d'alcool polyisoprénoïde à longue chaîne ayant des activités inhibitrices envers la FAK. Il s'accumule principalement dans les cultures de solanacées, y compris le tabac, la tomate, la pomme de terre, l'aubergine et les plantes de poivron.
S8032	PRT062607 (P505-15) HCl	Le PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607) HCl est un nouvel inhibiteur de Syk hautement sélectif avec une IC50 de 1 nM dans les essais sans cellules, >80 fois plus sélectif pour Syk que pour Fgr, PAK5, Lyn, FAK, Pyk2, FLT3, MLK1 et Zap70.	Sci Adv, 2025, 11(31):eadu4270 Sci Rep, 2024, 14(1):7739 J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
E1961	NVL-655 (Neladalkib)	Le NVL-655 est un inhibiteur sélectif de la kinase du lymphome anaplasique (ALK), avec une activité antinéoplasique potentielle dans le modèle de xénogreffe Ba/F3. Il présente également une activité inhibitrice significative contre ROS1, LTK, PYK2, TRKB et FAK, avec un IC50 ≤10 fois celui de ALK et démontre une puissance élevée contre des mutations ALK spécifiques, avec un IC50 de <0,73 nM, 7 nM, 3 nM, 3 nM pour G1202R, G1202R/L1196M, G1202R/G1269A et G1202R/L1198F respectivement.	Pharm Res, 2025, 42(9):1497-1509
E2836	ALK inhibitor 1	ALK inhibitor 1 (composé 17) est un puissant inhibiteur de la pyrimidine ALK qui peut inhiber la sérine/thréonine kinase testiculaire spécifique (TSSK2; IC50=31 nM) et la kinase d'adhésion focale (FAK; IC50=2 nM).
S6545	BI-4464	BI-4464 est un inhibiteur compétitif de l'ATP hautement sélectif de PTK2/FAK, avec une CI50 de 17 nM.
E1508	APG-2449	APG-2449 est un inhibiteur oralement actif de ALK/ROS1/FAK. Ce composé exerce une activité antitumorale puissante et durable dans des modèles de cancer du poumon non à petites cellules (NSCLC) et de tumeurs ovariennes humaines.
E0814	Masitinib mesylate	Le Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) est un inhibiteur puissant, biodisponible par voie orale et sélectif de c-Kit avec une IC50 de 200 nM pour le c-Kit recombinant humain, il inhibe également PDGFRα/β avec des IC50 de 540/800 nM, Lyn avec une IC50 de 510 nM pour LynB, et, dans une moindre mesure, FGFR3 et FAK.