FAK Inhibiteurs | FAK Inhibitors
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S2890 | PF-562271 (VS-6062) | PF-562271 (PF-00562271) est un puissant inhibiteur réversible, compétitif de l'ATP, de FAK avec une IC50 de 1,5 nM dans les essais sans cellules, environ 10 fois moins puissant pour Pyk2 que FAK et une sélectivité >100 fois supérieure contre d'autres protéines kinases, à l'exception de certaines CDKs. |
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| S2013 | PF-573228 | PF-573228 est un inhibiteur compétitif de l'ATP de FAK avec une IC50 de 4 nM dans un test sans cellules, ~50 à 250 fois plus sélectif pour FAK que Pyk2, CDK1/7 et GSK-3β. Ce composé induit l'apoptosis. |
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| S7654 | Defactinib (VS-6063) | Defactinib (VS-6063, PF-04554878) est un inhibiteur de FAK sélectif, oralement actif, actuellement en phase 2. |
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| S7653 | VS-4718 (PND-1186) | Le VS-4718 (PND-1186) est un inhibiteur réversible et sélectif de la FAK avec une IC50 de 1,5 nM, qui favorise sélectivement l'apoptose des cellules tumorales. Phase 1. |
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| S7357 | PF-562271 HCl | PF-562271 HCl est le sel chlorhydrate de PF-562271, qui est un inhibiteur puissant, ATP-compétitif et réversible de FAK avec un IC50 de 1,5 nM, environ 10 fois moins puissant pour Pyk2 que pour FAK et une sélectivité >100 fois supérieure contre d'autres protéines kinases, à l'exception de certaines CDK. Phase 1. |
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| S2672 | PF-562271 Besylate | Le bésylate de PF-562271 est le sel de benzènesulfonate du PF-562271, qui est un inhibiteur puissant, compétitif de l'ATP et réversible de FAK avec une IC50 de 1,5 nM, ~10 fois moins puissant pour Pyk2 que pour FAK et une sélectivité >100 fois supérieure contre d'autres protéines kinases, à l'exception de certaines CDK. Phase 1. |
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| S2820 | TAE226 (NVP-TAE226) | TAE226 (NVP-TAE226) est un puissant inhibiteur de FAK avec une IC50 de 5,5 nM et modérément puissant contre Pyk2, ~10 à 100 fois moins puissant contre InsR, IGF-1R, ALK et c-Met. Ce composé induit l'apoptose. |
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| S8523 | GSK2256098 | GSK2256098 est un inhibiteur de FAK kinase puissant, sélectif, réversible et compétitif de l'ATP avec un Ki apparent de 0,4 nM. Ce composé inhibe la croissance des cellules cancéreuses et induit l'apoptose. |
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| S7644 | PF-431396 | PF-431396 est un double inhibiteur de PYK2/FAK avec une IC50 de 11 nM et 2 nM, respectivement. |
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| S5321 | Y15 | Y15 (tétrahydrochlorure de 1,2,4,5-benzènetétraamine, FAK inhibitor 14) est un inhibiteur de l'échafaudage de petite molécule FAK qui inhibe directement l'autophosphorylation de FAK de manière dose- et temps-dépendante. |
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| E1114 | Ifebemtinib (IN10018, BI-853520) | Ifebemtinib (IN10018, BI853520) est un inhibiteur hautement sélectif et puissant de la focal adhesion kinase (FAK), avec une CI50 de 1 nM pour l'inhibition de l'autophosphorylation de la FAK. Il inhibe également la FER Kinase et la FES Kinase avec des CI50 de 900 nM et 1040 nM, respectivement, inhibant la formation de sphéroïdes et la croissance tumorale orthotopique dans le mésothéliome pleural malin. IN10018 présente une activité antitumorale in vitro et in vivo. | ||
| E1783 | Conteltinib(CT-707) | Conteltinib (CT-707), un puissant inhibiteur de multikinases de ALK, FAK et Pyk2, montre des activités antitumorales prometteuses. Il présente des effets inhibiteurs significatifs sur FAK avec une valeur IC50 de 1,6 nM dans un essai kinase in vitro. | ||
| E0806 | Narmafotinib | Narmafotinib (AMP-945) est un inhibiteur de la focal adhesion kinase (FAK). | ||
| E1113 | GSK215 | GSK215 est un dégradeur de PROTAC focal adhesion kinase (FAK) puissant et sélectif, qui exerce une dégradation de FAK dans les cellules de cancer du poumon non à petites cellules A549 avec un DC50 de 1,3 nM d'une manière fortement dépendante du temps et une dégradation maximale (Dmax) proche de la limite de quantification de l'essai (Dmax 99%). | ||
| E7468 | Defactinib hydrochloride | Le Defactinib hydrochloride (chlorhydrate de VS-6063 ; chlorhydrate de PF 04554878) est un inhibiteur de la FAK. Il inhibe la phosphorylation de la FAK au site Tyr397 d'une manière dépendante du temps et de la dose. Ce composé surmonte la résistance au paclitaxel médiée par YB-1 via la voie dépendante de l'AKT dans le cancer de l'ovaire. | ||
| S2360 | Solanesol (Nonaisoprenol) | Le Solanesol (Nonaisoprenol, Betulanonaprenol) est un composé d'alcool polyisoprénoïde à longue chaîne ayant des activités inhibitrices envers la FAK. Il s'accumule principalement dans les cultures de solanacées, y compris le tabac, la tomate, la pomme de terre, l'aubergine et les plantes de poivron. | ||
| S8032 | PRT062607 (P505-15) HCl | Le PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607) HCl est un nouvel inhibiteur de Syk hautement sélectif avec une IC50 de 1 nM dans les essais sans cellules, >80 fois plus sélectif pour Syk que pour Fgr, PAK5, Lyn, FAK, Pyk2, FLT3, MLK1 et Zap70. |
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| E1961 | NVL-655 (Neladalkib) | Le NVL-655 est un inhibiteur sélectif de la kinase du lymphome anaplasique (ALK), avec une activité antinéoplasique potentielle dans le modèle de xénogreffe Ba/F3. Il présente également une activité inhibitrice significative contre ROS1, LTK, PYK2, TRKB et FAK, avec un IC50 ≤10 fois celui de ALK et démontre une puissance élevée contre des mutations ALK spécifiques, avec un IC50 de <0,73 nM, 7 nM, 3 nM, 3 nM pour G1202R, G1202R/L1196M, G1202R/G1269A et G1202R/L1198F respectivement. |
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| E2836 | ALK inhibitor 1 | ALK inhibitor 1 (composé 17) est un puissant inhibiteur de la pyrimidine ALK qui peut inhiber la sérine/thréonine kinase testiculaire spécifique (TSSK2; IC50=31 nM) et la kinase d'adhésion focale (FAK; IC50=2 nM). | ||
| S6545 | BI-4464 | BI-4464 est un inhibiteur compétitif de l'ATP hautement sélectif de PTK2/FAK, avec une CI50 de 17 nM. | ||
| E1508 | APG-2449 | APG-2449 est un inhibiteur oralement actif de ALK/ROS1/FAK. Ce composé exerce une activité antitumorale puissante et durable dans des modèles de cancer du poumon non à petites cellules (NSCLC) et de tumeurs ovariennes humaines. | ||
| E0814 | Masitinib mesylate | Le Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) est un inhibiteur puissant, biodisponible par voie orale et sélectif de c-Kit avec une IC50 de 200 nM pour le c-Kit recombinant humain, il inhibe également PDGFRα/β avec des IC50 de 540/800 nM, Lyn avec une IC50 de 510 nM pour LynB, et, dans une moindre mesure, FGFR3 et FAK. |
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