FAK inhibiteurs (FAK Inhibitors)

Autre Angiogenesis Inhibiteurs

Src FGFR HIF Bcr-Abl Syk VDA FLT3 BTK ANGPTL FLT

N° Cat.	Nom du produit	Information	Citations dutilisation du produit
S7654	Defactinib (VS-6063)	Defactinib (VS-6063, PF-04554878) est un inhibiteur de FAK sélectif, oralement actif, actuellement en phase 2.	Nat Commun, 2025, 16(1):4581 Adv Sci (Weinh), 2025, 12(44):e11726 Cell Death Dis, 2025, 16(1):34
S2890	PF-562271 (VS-6062)	PF-562271 (PF-00562271) est un puissant inhibiteur réversible, compétitif de l'ATP, de FAK avec une IC50 de 1,5 nM dans les essais sans cellules, environ 10 fois moins puissant pour Pyk2 que FAK et une sélectivité >100 fois supérieure contre d'autres protéines kinases, à l'exception de certaines CDKs.	Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01469-9 Front Oncol, 2025, 15:1498005 Cell Rep, 2024, 43(12):114992
S2013	PF-573228	PF-573228 est un inhibiteur compétitif de l'ATP de FAK avec une IC50 de 4 nM dans un test sans cellules, ~50 à 250 fois plus sélectif pour FAK que Pyk2, CDK1/7 et GSK-3β. Ce composé induit l'apoptosis.	Nat Commun, 2025, 16(1):2254 Nat Commun, 2025, 16(1):7287 Cell Rep Med, 2025, 6(2):101943
S7653	VS-4718 (PND-1186)	Le VS-4718 (PND-1186) est un inhibiteur réversible et sélectif de la FAK avec une IC50 de 1,5 nM, qui favorise sélectivement l'apoptose des cellules tumorales. Phase 1.	Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01469-9 Front Immunol, 2025, 16:1596802 iScience, 2025, 28(1):111564
S7357	PF-562271 HCl	PF-562271 HCl est le sel chlorhydrate de PF-562271, qui est un inhibiteur puissant, ATP-compétitif et réversible de FAK avec un IC50 de 1,5 nM, environ 10 fois moins puissant pour Pyk2 que pour FAK et une sélectivité >100 fois supérieure contre d'autres protéines kinases, à l'exception de certaines CDK. Phase 1.	Nat Cardiovasc Res, 2023, 2(6):550-571 Front Immunol, 2022, 13:837180 Cancers (Basel), 2022, 14(6)1537
S2672	PF-562271 Besylate	Le bésylate de PF-562271 est le sel de benzènesulfonate du PF-562271, qui est un inhibiteur puissant, compétitif de l'ATP et réversible de FAK avec une IC50 de 1,5 nM, ~10 fois moins puissant pour Pyk2 que pour FAK et une sélectivité >100 fois supérieure contre d'autres protéines kinases, à l'exception de certaines CDK. Phase 1.	JCI Insight, 2025, 10(13)e187684 Elife, 2023, 12RP89141 bioRxiv, 2023, 2023.06.02.543509
S2820	TAE226 (NVP-TAE226)	TAE226 (NVP-TAE226) est un puissant inhibiteur de FAK avec une IC50 de 5,5 nM et modérément puissant contre Pyk2, ~10 à 100 fois moins puissant contre InsR, IGF-1R, ALK et c-Met. Ce composé induit l'apoptose.	Exp Ther Med, 2025, 29(5):93 Theranostics, 2022, 12(3):1097-1116 Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(32):e2201328119
S8523	GSK2256098	GSK2256098 est un inhibiteur de FAK kinase puissant, sélectif, réversible et compétitif de l'ATP avec un Ki apparent de 0,4 nM. Ce composé inhibe la croissance des cellules cancéreuses et induit l'apoptose.	Front Immunol, 2025, 16:1596802 iScience, 2025, 28(4):112176 Sci Rep, 2025, 15(1):20840
S7644	PF-431396	PF-431396 est un double inhibiteur de PYK2/FAK avec une IC50 de 11 nM et 2 nM, respectivement.	bioRxiv, 2025, 2025.07.31.668026 Cytojournal, 2024, 21:34 Nat Commun, 2023, 14(1):6270
S5321	Y15	Y15 (tétrahydrochlorure de 1,2,4,5-benzènetétraamine, FAK inhibitor 14) est un inhibiteur de l'échafaudage de petite molécule FAK qui inhibe directement l'autophosphorylation de FAK de manière dose- et temps-dépendante.	Cell Commun Signal, 2025, 23(1):368 Phytother Res, 2025, 10.1002/ptr.8519 Commun Biol, 2025, 8(1):595
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