Smoothened (smo), a G protein-coupled receptor, drives the Hedgehog signalling pathway and is involved in gene expression and Gli family transcription factors. The core members of the Smo signalling pathway include the ligand (Hedgehog, Hh), the receptor (Patched, Ptc), several transducers such as Smoothened (Smo) and the ytoplasmic complex formed by the kinesin-like protein Costal-2 (Cos2), the serine/threonine kinase Fused (Fu), the novel protein Suppressor of fused [Su(fu)], and the transcription factor Cubitus interruptus (Ci). SMO is classified as a proto-oncogene because the tumour suppressor PTCH represses signalling by SMO, and SHH relieves this repression.
Hedgehog/Smoothened inhibiteurs (Hedgehog/Smoothened Inhibitors)
Autre GPCR & G Protein Inhibiteurs
Produits sélectifs disoformes
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S7779 | SAG (Smoothened Agonist) Hydrochloride | Le SAG (Smoothened Agonist) HCl est un agoniste Smoothened (Smo) perméable aux cellules avec une EC50 de 3 nM dans les cellules Shh-LIGHT2. |
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| S3042 | Purmorphamine | Purmorphamine (Shh Signaling Antagonist VI), qui se lie directement et active Smoothened, bloque la liaison de BODIPY-cyclopamine à Smo avec une IC50 d'environ 1,5 μM dans les cellules HEK293T et est également un inducteur de la différenciation des ostéoblastes avec une EC50 de 1 μM. La Purmorphamine peut réduire à la fois l'autophagy basale et induite. |
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| S1082 | Vismodegib (GDC-0449) | Vismodegib (GDC-0449) est un inhibiteur hedgehog puissant, nouveau et spécifique avec un IC50 de 3 nM et inhibe également la P-gp avec un IC50 de 3,0 μM dans un essai sans cellules. |
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| S1146 | Cyclopamine (11-Deoxojervine) | Cyclopamine (11-deoxojervine) est un antagoniste spécifique de la voie de signalisation Hedgehog (Hh) de Smoothened (Smo) avec un IC50 de 46 nM dans les cellules TM3Hh12. |
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| S8075 | GANT61 | GANT61 (NSC 136476) est un inhibiteur de la transcription induite par GLI1 ainsi que par GLI2, inhibe hedgehog avec une IC50 de 5 μM dans les cellules HEK293T exprimant GLI1, affiche une s electivité par rapport à d'autres voies, telles que la transactivation g enique du TNF et du r ecepteur de glucocortico des. Ce compos e induit l'apoptosis et active l'autophagy protectrice dans les cellules LX-2. |
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| S2151 | Sonidegib (NVP-LDE225, Erismodegib) | Sonidegib est un antagoniste de Smoothened (Smo), inhibant la signalisation Hedgehog (Hh) avec un IC50 de 1,3 nM (souris) et 2,5 nM (humain) dans des essais sans cellules, respectivement. Phase 3. |
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| S2476 | Itraconazole | Itraconazole est un inhibiteur relativement puissant du CYP3A4 avec une IC50 de 6,1 nM, utilisé comme agent antifongique triazolé. Ce composé est un puissant antagoniste de la voie de signalisation Hedgehog (Hh). Il supprime également la croissance du glioblastome par induction de l'autophagy. |
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| S6384 | SAG (Smoothened Agonist) | Le SAG (Smoothened Agonist) est un puissant agoniste de Smoothened (Smo). Le Smoothened Agonist induit l'expression de la luciférase de luciole dans les cellules Shh-LIGHT2 avec une EC50 de 3 nM. |
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| S7092 | SANT-1 | SANT-1 se lie directement au récepteur Smoothened (Smo) avec un Kd de 1,2 nM et inhibe les effets agonistes de Smo avec un IC50 de 20 nM. |
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| S8249 | HPI-4 (Ciliobrevin A) | HPI-4 (Ciliobrevin A, Hedgehog Pathway Inhibitor 4) est un antagoniste de la voie Hedgehog (Hh). Il bloque l'activation de la voie Hh induite par Sonic hedgehog (Shh) (IC50 = 7 μM) en aval de Smo. |
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