Name: SANT-1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7092
Rating: 5 (17 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.03%

99.03

Cibles apparentées	JAK TGF-beta/Smad Wnt/beta-catenin ERK GSK-3 ROCK PKA Secretase STAT Casein Kinase
Autre Hedgehog/Smoothened Inhibiteurs	SAG (Smoothened Agonist) Hydrochloride Purmorphamine Cyclopamine (11-Deoxojervine) GANT61 SAG (Smoothened Agonist) HPI-4 (Ciliobrevin A) BMS-833923 Taladegib (LY2940680) Ciliobrevin D PF-5274857

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	373.49	Formule	C₂₃H₂₇N₅	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	304909-07-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=C(C(=NN1C2=CC=CC=C2)C)C=NN3CCN(CC3)CC4=CC=CC=C4

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 75 mg/mL (200.8 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 18 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	1.050mg/ml (2.81mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	1.050mg/ml (2.81mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Fonctionnalités	Attenuates SAG stimulation of Shh-LIGHT2 cells to a greater extent relative to other antagonists.
Targets/IC₅₀/Ki	Smoothened receptor 1.2 nM(Kd)
In vitro	SANT-1 inhibe le Smo de type sauvage et oncogène avec une puissance égale. Ce composé neutralise l'activation de la voie induite par SAG dans les cellules Shh-LIGHT2. Il est capable de bloquer la liaison de la BODIPY-cyclopamine aux cellules exprimant Smo, mais ce produit chimique est incapable d'inhiber complètement cette association aux niveaux de fond. Cela suggère que leurs interactions avec Smo peuvent altérer son affinité pour la cyclopamine plutôt que de concurrencer directement pour la liaison de la cyclopamine. Le composé bloque l'activation de la voie dans les cellules SmoA1-LIGHT2 avec des puissances similaires à celles observées dans l'essai Shh-LIGHT2. Il présente des activités inhibitrices disparates dans les essais Shh-LIGHT2 et BODIPY-cyclopamine et est exceptionnellement puissant pour bloquer l'activation de la voie médiée par SAG. Ce composé a efficacement inhibé la translocation de Smo induite par la cyclopamine et la jervine vers le cil primaire. Il inhibe la stimulation de la PKA du trafic de Smo vers le cil proximal.
Kinase Assay	Criblages de petites molécules pour les modulateurs de la voie Hh
Kinase Assay	Le milieu conditionné par Shh-N (fragment N-terminal de Shh sans modification du cholestérol) est obtenu à partir d'une lignée cellulaire HEK 293 transfectée de manière stable avec des constructions d'expression de Shh-N et de résistance à la néomycine. Les cellules HEK 293 productrices de Shh-N sont cultivées jusqu'à 80 % de confluence dans du DMEM contenant 10 % (vol/vol) de FBS et 400 μg/ml de G418. Le milieu est ensuite remplacé par du DMEM contenant 2 % (vol/vol) de FBS, et après 1 jour de croissance, le milieu est recueilli et filtré à travers une membrane de 0,22 μm. Le milieu de contrôle est obtenu à partir de cellules HEK 293. Les cellules Shh-LIGHT2 sont ensuite cultivées jusqu'à confluence dans des plaques de 96 puits et traitées avec ce composé (0,714 μg/mL; ≈2 μM de composé dans chaque puits) en présence de milieu conditionné par Shh-N ou de milieu de contrôle HEK 293 (dilution 1:25 dans du DMEM contenant 0,5 % de sérum de veau bovin). Après incubation des cellules traitées pendant 30 h à 37°C, les activités de luciférase de luciole et de Renilla cellulaires sont mesurées.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12391318/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19365551/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19421011/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	Gli1 / E-cadherin / Sanil / ABCG2		26943330

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SANT-1 Hedgehog/Smoothened antagoniste

Structure chimique

Poids moléculaire: 373.49