Integrin Inhibiteurs | Integrin Inhibitors

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S8594 Tirofiban Hydrochloride Tirofiban Hydrochloride (MK-383) est la forme chlorhydrate de tirofiban, un antagoniste sélectif de la glycoprotéine plaquettaire GPIIb/IIIa qui inhibe l'agrégation plaquettaire. Il est plus soluble que Tirofiban.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Transl Oncol, 2024, 39:101813
Front Cell Infect Microbiol, 2021, 11:783085
E0462 Pyrintegrin Pyrintegrin est un agoniste de la β1-intégrine et une pyrimidine 2,4-disubstituée qui favorise la survie des cellules souches embryonnaires et améliore également la signalisation des Integrin médiée par l'adhésion cellule-matrice extracellulaire (MEC).
Nat Commun, 2025, 16(1):5461
Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):109
S3085 Tirofiban Tirofiban (MK-383) est un antagoniste sélectif des plaquettes GPIIb/IIIa qui inhibe l'agrégation plaquettaire avec une IC50 de 9 nM.
Food Funct, 2020, 11(1):139-152
E4615 GLPG0187 GLPG0187 est un antagoniste à large spectre du récepteur intégrine. Il inhibe l'αvβ1-intégrine avec une valeur d'IC50 de 1,3 nM. Ce composé inhibe également la biogenèse des migrasomes sans cytotoxicité. Il présente une activité antitumorale puissante.
Sci Rep, 2025, 15(1):9147
S4513 RGD peptide (GRGDNP) RGD peptide (GRGDNP) est un inhibiteur de la liaison des integrins aux matrices extracellulaires. Ce composé induit l'apoptosis vraisemblablement par activation directe de la caspase-3.
Tradit Med Res, 2023, 8(9):50
S6840 OSU-T315 OSU-T315 (ILK-IN-2) est un puissant inhibiteur de l'Integrin-Linked Kinase (ILK) avec une IC50 de 0,6 μM. Ce composé induit l'autophagie et l'apoptose, qui sont toutes deux intégrales à son activité antiproliférative. Il présente une activité antitumorale.
Exp Eye Res, 2023, 234:109609
E1558 GSK-3008348 HCl GSK-3008348 HCl est un antagoniste de petite molécule de l'intégrine αvβ6 avec une valeur d'affinité (pIC50) de 8,1 pour αvβ6 dans les essais d'adhésion cellulaire.
S0314 TR-14035 TR-14035 (SB 683698, MDK-1191) est un double antagoniste de l'alpha4beta (α4β) Integrin avec une IC50 de 7 nM et 87 nM pour alpha4beta7 (α4β7) et alpha4beta1 (α4β1), respectivement.
E0790 ILK-IN-3 ILK-IN-3 est un inhibiteur d'Integrin linked kinase (ILK) doté d'une activité antitumorale.
E7334 Cyclo(RGDyK) Cyclo(RGDyK) est un inhibiteur puissant et sélectif de l'intégrine αVβ3. Il réduit significativement l'inflammation pulmonaire et la fibrose induites par le virus de la grippe A, améliore la morphologie pulmonaire, diminue les scores de fibrose pulmonaire et supprime l'expression de l'αVβ3, du TGF-β1, du NF-κB p65, du p38 MAPK et du HIF-1α, confirmant ses effets protecteurs contre l'ALI et la fibrose pulmonaire.
E6559New GS-1427 Le GS-1427 (Emvistegrast) est un dérivé de quinolone oral à petite molécule qui fonctionne comme un antagoniste puissant et sélectif de l'α4β7 integrin, avec le potentiel de traiter les maladies inflammatoires de l'intestin.
E7759 GRGDSP GRGDSP est un peptide dérivé de la fibronectine et un inhibiteur de l'Integrin. Il peut être utilisé pour la modification de surface d'implants cardiovasculaires, tels que les greffes vasculaires, afin de promouvoir l'endothélialisation, et présente également un potentiel pour le traitement du carcinome hépatocellulaire (CHC) en inhibant l'adhésion des cellules tumorales et en limitant les métastases.
E1385 Bexotegrast (PLN-74809) Bexotegrast (PLN-74809) est un puissant inhibiteur doublement sélectif des intégrines αvβ6 et αvβ1 avec des Kd de 5,7 nM et 3,4 nM, respectivement. Il a des effets antifibrogènes, bloque de multiples voies d'activation du TGF-β dans le poumon fibrotique, et est utile pour la recherche sur la fibrose, y compris la fibrose pulmonaire idiopathique (FPI) et la pneumonie interstitielle non spécifique (PINS).
S3408 A286982 A-286982 est un puissant inhibiteur non peptidique de l'interaction LFA-1/ICAM-1 avec des CI50 de 44 nM et 35 nM dans un essai de liaison LFA-1/ICAM-1 et un essai d'adhésion cellulaire médiée par LFA-1, respectivement.