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Integrin Inhibiteurs | Integrin Inhibitors

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S7077 Cilengitide trifluoroacetate Cilengitide (EMD 121974, NSC 707544) est un puissant inhibiteur d'intégrine pour les récepteurs αvβ3 et αvβ5 avec une IC50 de 4,1 nM et 79 nM dans des essais sans cellules, respectivement; ~10 fois plus sélectif contre gpIIbIIIa. Phase 2.
J Neuroinflammation, 2025, 22(1):168
Int J Mol Sci, 2025, 26(6)2465
Microbiol Spectr, 2025, 13(2):e0222124
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S6387 Cilengitide (EMD 121974) Cilengitide (EMD 121974, EMD-12192, EMD-85189, NSC-707544) est un inhibiteur puissant et sélectif des integrins ανβ3 et ανβ5 avec des IC50 de 4 et 79 nM, respectivement.
Nat Commun, 2025, 16(1):2254
NPJ Regen Med, 2024, 9(1):4
World J Gastroenterol, 2024, 30(7):728-741
S7540 SB273005 Le SB273005 est un puissant inhibiteur d'intégrine avec un Ki de 1,2 nM et 0,3 nM pour les récepteurs αvβ3 et αvβ5, respectivement.
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00565-3
bioRxiv, 2025, 2025.04.25.650475
Cancer Lett, 2024, 582:216597
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S8008 RGD peptide (Arg-Gly-Asp) RGD (Arg-Gly-Asp) Peptides est un motif d'adhésion cellulaire qui peut imiter les protéines d'adhésion cellulaire et se lier aux Integrin.
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(18):e2417447
J Sport Health Sci, 2024, S2095-2546(24)00124-8
iScience, 2024, 27(3):109119
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S7834 Cyclo(-RGDfK) TFA Le Cyclo(-RGDfK) TFA est le produit salin du Cyclo(-RGDfK) et de l'acide trifluoroacétique (TFA). L'ajout de TFA améliore la stabilité et la biocompatibilité. Ce composé cible efficacement les microvaisseaux tumoraux et les cellules cancéreuses en se liant spécifiquement à l'Integrin αvβ3 à la surface cellulaire.
Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(4)549
In Vitro Cell Dev Biol Anim, 2025, 10.1007/s11626-025-01101-7
Sci Adv, 2024, 10(43):eadp4726
S7844 Cyclo(RGDyK) TFA Le Cyclo(RGDyK) TFA est un sel formé par la combinaison de Cyclo(RGDyK) et de trifluoroacétate (TFA). C'est un inhibiteur efficace et sélectif de l'Integrin αvβ3 avec une faible valeur de CI50 (par exemple, 20 nM). Ce composé est d'une grande importance dans le traitement des maladies cardiovasculaires, de l'ostéoporose, de l'inflammation et des tumeurs.
J Clin Invest, 2024, e175147
JBMR Plus, 2024, 8(7):ziae066
Cell Commun Signal, 2023, 10.1186/s12964-022-01027-7
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S2885 A-205804 A-205804 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'expression de la E-sélectine et de l'ICAM-1 avec une IC50 de 20 nM et 25 nM respectivement.
Cell Biol Toxicol, 2024, 40(1):90
Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):218
Am J Rhinol Allergy, 2022, 19458924221086061
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S4513 RGD peptide (GRGDNP) RGD peptide (GRGDNP) est un inhibiteur de la liaison des integrins aux matrices extracellulaires. Ce composé induit l'apoptosis vraisemblablement par activation directe de la caspase-3.
Tradit Med Res, 2023, 8(9):50
S6840 OSU-T315 OSU-T315 (ILK-IN-2) est un puissant inhibiteur de l'Integrin-Linked Kinase (ILK) avec une IC50 de 0,6 μM. Ce composé induit l'autophagie et l'apoptose, qui sont toutes deux intégrales à son activité antiproliférative. Il présente une activité antitumorale.
Exp Eye Res, 2023, 234:109609
E0790 ILK-IN-3 ILK-IN-3 est un inhibiteur d'Integrin linked kinase (ILK) doté d'une activité antitumorale.
E7334 Cyclo(RGDyK) Cyclo(RGDyK) est un inhibiteur puissant et sélectif de l'intégrine αVβ3. Il réduit significativement l'inflammation pulmonaire et la fibrose induites par le virus de la grippe A, améliore la morphologie pulmonaire, diminue les scores de fibrose pulmonaire et supprime l'expression de l'αVβ3, du TGF-β1, du NF-κB p65, du p38 MAPK et du HIF-1α, confirmant ses effets protecteurs contre l'ALI et la fibrose pulmonaire.
E7759 GRGDSP GRGDSP est un peptide dérivé de la fibronectine et un inhibiteur de l'Integrin. Il peut être utilisé pour la modification de surface d'implants cardiovasculaires, tels que les greffes vasculaires, afin de promouvoir l'endothélialisation, et présente également un potentiel pour le traitement du carcinome hépatocellulaire (CHC) en inhibant l'adhésion des cellules tumorales et en limitant les métastases.
E1385 Bexotegrast (PLN-74809) Bexotegrast (PLN-74809) est un puissant inhibiteur doublement sélectif des intégrines αvβ6 et αvβ1 avec des Kd de 5,7 nM et 3,4 nM, respectivement. Il a des effets antifibrogènes, bloque de multiples voies d'activation du TGF-β dans le poumon fibrotique, et est utile pour la recherche sur la fibrose, y compris la fibrose pulmonaire idiopathique (FPI) et la pneumonie interstitielle non spécifique (PINS).
S3408 A286982 A-286982 est un puissant inhibiteur non peptidique de l'interaction LFA-1/ICAM-1 avec des CI50 de 44 nM et 35 nM dans un essai de liaison LFA-1/ICAM-1 et un essai d'adhésion cellulaire médiée par LFA-1, respectivement.