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Tirofiban Hydrochloride Integrin antagoniste

Réf. CatalogueS8594

Tirofiban Hydrochloride (MK-383) est la forme chlorhydrate de tirofiban, un antagoniste sélectif de la glycoprotéine plaquettaire GPIIb/IIIa qui inhibe l'agrégation plaquettaire. Il est plus soluble que Tirofiban.
Tirofiban Hydrochloride Integrin antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 495.07

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.91%
99.91

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 495.07 Formule

C22H36N2O5S.HCl.H2O

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 150915-40-5 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes MK-383 Hydrochloride Smiles CCCCS(=O)(=O)NC(CC1=CC=C(C=C1)OCCCCC2CCNCC2)C(=O)O.O.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (201.99 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : ˂1 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
GPIIb/IIIa
In vitro

Tirofiban (MK-383, Aggrastat) est un dérivé non peptidique de la tyrosine qui inhibe sélectivement le récepteur GP-IIb/IIIa, avec des effets minimes sur le récepteur de la vitronectine nv3. Il inhibe l'agrégation plaquettaire des plaquettes filtrées sur gel induite par 10 M d'ADP avec une IC50 de 9 nM, mais l'IC50 pour l'inhibition de l'adhésion de la veine ombilicale humaine à la vitronectine, qui dépend des récepteurs de la vitronectine nv3, est de 62 mol/L.

In vivo

Tirofiban Hydrochloride (10 à 500 mg/kg ou des perfusions intraveineuses continues de 360 minutes de 1 à 10 microgrammes/kg/min) inhibe les réponses d'agrégation plaquettaire à l'ADP et au collagène dans des modèles canins. Lorsqu'administré à des humains à 0,15 g/kg/min pendant 4 heures, Tirofiban a produit une augmentation de 2,5 fois du temps de saignement et une inhibition de 97 % de l'agrégation plaquettaire induite par l'ADP.

Références
  • [4] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=7955799
  • [5] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=8403299

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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