| S7540 |
SB273005
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Le SB273005 est un puissant inhibiteur d'intégrine avec un Ki de 1,2 nM et 0,3 nM pour les récepteurs αvβ3 et αvβ5, respectivement.
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EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00565-3
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bioRxiv, 2025, 2025.04.25.650475
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Cancer Lett, 2024, 582:216597
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| S7077 |
Cilengitide trifluoroacetate
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Cilengitide (EMD 121974, NSC 707544) est un puissant inhibiteur d'intégrine pour les récepteurs αvβ3 et αvβ5 avec une IC50 de 4,1 nM et 79 nM dans des essais sans cellules, respectivement; ~10 fois plus sélectif contre gpIIbIIIa. Phase 2.
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J Neuroinflammation, 2025, 22(1):168
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Int J Mol Sci, 2025, 26(6)2465
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Microbiol Spectr, 2025, 13(2):e0222124
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| S6387 |
Cilengitide (EMD 121974)
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Cilengitide (EMD 121974, EMD-12192, EMD-85189, NSC-707544) est un inhibiteur puissant et sélectif des integrins ανβ3 et ανβ5 avec des IC50 de 4 et 79 nM, respectivement.
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Nat Commun, 2025, 16(1):2254
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NPJ Regen Med, 2024, 9(1):4
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World J Gastroenterol, 2024, 30(7):728-741
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| S8008 |
RGD peptide (Arg-Gly-Asp)
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RGD (Arg-Gly-Asp) Peptides est un motif d'adhésion cellulaire qui peut imiter les protéines d'adhésion cellulaire et se lier aux Integrin.
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Adv Sci (Weinh), 2025, 12(18):e2417447
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J Sport Health Sci, 2024, S2095-2546(24)00124-8
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iScience, 2024, 27(3):109119
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| S8454 |
ATN-161
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ATN-161 est un nouvel antagoniste peptidique de petite taille de l'integrin α5β1. Il se lie à plusieurs integrins, dont l'α5β1 et l'αvβ3, qui jouent un rôle dans l'angiogenèse et la progression tumorale.
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Nat Commun, 2025, 16(1):6531
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Nat Commun, 2025, 16(1):9183
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Regen Biomater, 2025, 12:rbaf099
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| S7834 |
Cyclo(-RGDfK) TFA
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Le Cyclo(-RGDfK) TFA est le produit salin du Cyclo(-RGDfK) et de l'acide trifluoroacétique (TFA). L'ajout de TFA améliore la stabilité et la biocompatibilité. Ce composé cible efficacement les microvaisseaux tumoraux et les cellules cancéreuses en se liant spécifiquement à l'Integrin αvβ3 à la surface cellulaire.
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Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(4)549
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In Vitro Cell Dev Biol Anim, 2025, 10.1007/s11626-025-01101-7
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Sci Adv, 2024, 10(43):eadp4726
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| S7844 |
Cyclo(RGDyK) TFA
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Le Cyclo(RGDyK) TFA est un sel formé par la combinaison de Cyclo(RGDyK) et de trifluoroacétate (TFA). C'est un inhibiteur efficace et sélectif de l'Integrin αvβ3 avec une faible valeur de CI50 (par exemple, 20 nM). Ce composé est d'une grande importance dans le traitement des maladies cardiovasculaires, de l'ostéoporose, de l'inflammation et des tumeurs.
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J Clin Invest, 2024, e175147
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JBMR Plus, 2024, 8(7):ziae066
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Cell Commun Signal, 2023, 10.1186/s12964-022-01027-7
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| S8306 |
Leukadherin-1
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Leukadherin-1 (LA1) est un agoniste à petite molécule qui améliore l'adhésion cellulaire dépendante de CD11b/CD18 à son ligand ICAM-1 (un agoniste du récepteur 3 du complément (CD11b/CD18)).
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International Immunopharmacology, 2023, Volume 118
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Int Immunopharmacol, 2023, 118:110024
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Front Immunol, 2022, 13:919444
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| S2885 |
A-205804
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A-205804 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'expression de la E-sélectine et de l'ICAM-1 avec une IC50 de 20 nM et 25 nM respectivement.
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Cell Biol Toxicol, 2024, 40(1):90
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Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):218
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Am J Rhinol Allergy, 2022, 19458924221086061
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| S3714 |
Lifitegrast
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Lifitegrast (SAR1118,SHP-606) est un nouvel antagoniste à petite molécule de l'integrin qui inhibe une voie inflammatoire spécifique médiatisée par les lymphocytes T impliquée dans la pathogenèse de la DED.
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Med Oncol, 2024, 41(8):188
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World J Gastroenterol, 2023, 29(20):3103-3118
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Med Chem Res, 2022, 31(4):555-579
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