IRAK Inhibiteurs | IRAK Inhibitors

N° Cat.	Nom du produit	Information	Citations dutilisation du produit
S8531	Zimlovisertib (PF-06650833)	Zimlovisertib (PF-06650833) est un inhibiteur puissant et sélectif de IRAK4 avec une IC50 de 0,2 nM.	bioRxiv, 2024, 2024.11.09.622796 J Gen Virol, 2023, 104(5)001858 Nat Commun, 2022, 13(1):4229
S0008	IRAK4-IN-1	IRAK4-IN-1 est un inhibiteur de l'interleukine-1 récepteur kinase 4 (IRAK4) avec une IC50 de 7 nM.	Syst Biol Reprod Med, 2022, 1-15 Histochem Cell Biol, 2021, 156(3):227-237
S9779	Emavusertib (CA-4948)	Emavusertib (CA-4948) est un inhibiteur puissant et biodisponible par voie orale de la kinase 4 associée au récepteur de l'interleukine-1/Tyrosine Kinase 3 de type FMS (IRAK4/FLT3) avec une activité antitumorale.	Arthritis Rheumatol, 2021, 10.1002/art.42043
S9780	JH-X-119-01	JH-X-119-01 est un inhibiteur covalent hautement puissant et sélectif d'IRAK1 avec un IC50 de 9 nM.	J Gen Virol, 2023, 104(5)001858
S6598	IRAK-1-4 Inhibitor I	IRAK-1-4 Inhibitor I est un inhibiteur de la kinase associée au récepteur de l'interleukine-1 (IRAK) avec des valeurs d'IC50 de 0,3 μM et 0,2 μM pour IRAK-1 et IRAK-4, respectivement. Il présente des valeurs d'IC50 >10 µM dans un panel de 27 autres kinases testées.	Nat Commun, 2022, 13(1):6226
E1655	KT-474 (SAR444656)	Le KT-474 (SAR444656) est un dégradeur sélectif à petite molécule de l'IRAK4 en développement pour le traitement des maladies auto-immunes à médiation TLR/IL-1R. Le KT-474 régule puissamment à la baisse la production d'IL-6 et d'IL-8 induite par le R848 (TLR7/8) et le lipopolysaccharide (LPS) dans les cellules mononucléaires du sang périphérique (PBMC).
E2837	Zabedosertib	Zabedosertib (BAY 1834845) est un inhibiteur de l'IRAK4 avec un potentiel immunomodulateur, qui est une protéine kinase impliquée dans la signalisation des réponses immunitaires innées des récepteurs Toll-like.
S9701	HS-243	Le HS-243 est un inhibiteur très puissant de la kinase associée au récepteur de l'interleukine-1 (IRAK) avec des CI50 de 24 nM, 20 nM et 0,5 μM pour IRAK-1, IRAK-4 et TAK1, respectivement.
S2039	IRAK inhibitor 6	IRAK inhibitor 6 est un inhibiteur sélectif de la kinase 4 associée au récepteur de l'interleukine-1 (IRAK4) avec une IC50 de 0,16 μM.
E0533	IRAK-4 protein kinase inhibitor 2	IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 est un puissant inhibiteur de la kinase 4 associée au récepteur de l'interleukine-1 (IL-1) (IRAK-4), avec une IC50 de 4 μM.
E2647	AZ1495	AZ1495 est un inhibiteur actif par voie orale de la kinase 4 associée au récepteur de l'Interleukine-1 (IRAK4), avec des valeurs de CI50 de 5 nM et 23 nM pour IRAK4 et IRAK1, respectivement.
S8663	Takinib (EDHS-206)	Takinib est un inhibiteur puissant et sélectif de TAK1 avec une IC50 de 9,5 nM, plus de 1,5 log plus puissant que les deuxième et troisième cibles classées, IRAK4 (120 nM) et IRAK1 (390 nM), respectivement. Takinib induit l'apoptose.	Gut Microbes, 2024, 16(1):2402543 Chemosphere, 2024, 368:143785 Nat Commun, 2023, 14(1):143
S3924	Ginsenoside Rb1	Le Ginsenoside Rb1 (Gypenoside III) est un protopanaxadiol qui présente divers effets in vitro et in vivo, y compris des actions neuroprotectrices, anti-inflammatoires et anti-obésité. Ce composé, un constituant principal de la racine de Panax ginseng, inhibe l'activité de la Na+, K+-ATPase avec une IC50 de 6,3 ± 1,0 μM. Il inhibe également l'activation de l'IRAK-1 et la phosphorylation de NF-κB p65. Ce produit chimique réduit les expressions de TLR3, TLR4 et TRAF-6, et régule à la baisse les niveaux de TNF-α, IFN-β et iNOS.	J Biol Chem, 2024, 300(8):107542 J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0 J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00790-0
S8562	IRAK4-IN-2	IRAK4-IN-2 est un inhibiteur de kinase réversible qui module la fonction de IRAK4 dans les cascades de signalisation du récepteur de type Toll (TLR) et du récepteur de l'interleukine 1 (IL-1R).	Cancer Lett, 2021, 503:75-90
S0775	IRAK4-IN-4	IRAK4-IN-4 (composé 15) est un inhibiteur de l'interleukine-1 récepteur-associée kinase 4 (IRAK4) et de la GMP-AMP synthase cyclique (cGAS) avec une CI50 de 2,8 nM et 2,1 nM, respectivement.	Front Bioeng Biotechnol, 2025, 13:1564827
S3607	Sarsasapogenin	Sarsasapogenin (SAR, Parigenin) est une sapogénine stéroïdienne. Il peut provoquer la génération de reactive oxygen species et activer les voies de signalisation de la unfolded protein response (UPR). Ce composé inhibe puissamment l'activation de NF-κB et MAPK, ainsi que la phosphorylation d'IRAK1, TAK1 et IκBα dans les macrophages stimulés par le LPS.	J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):174