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Takinib (EDHS-206) TAK1 inhibiteur

Name: Takinib (EDHS-206)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8663
Rating: 5 (11 reviews)

Réf. CatalogueS8663

Takinib est un inhibiteur puissant et sélectif de TAK1 avec une IC50 de 9,5 nM, plus de 1,5 log plus puissant que les deuxième et troisième cibles classées, IRAK4 (120 nM) et IRAK1 (390 nM), respectivement. Takinib induit l'apoptose.

Takinib (EDHS-206) TAK1 inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 322.36

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Contrôle Qualité

Lot : S866301 DMSO]30 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.35%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.35

Cibles apparentées	ERK p38 MAPK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K Mixed Lineage Kinase
Autre TAK1 Inhibiteurs	NG25 HS-276

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	322.36	Formule	C₁₈H₁₈N₄O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1111556-37-6	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	EDHS-206			Smiles	CCCN1C2=CC=CC=C2N=C1NC(=O)C3=CC=CC(=C3)C(=O)N

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 30 mg/mL (93.06 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.370mg/ml (1.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.4 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.370mg/ml (1.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	TAK1 (Cell-free assay) 9.5 nM IRAK4 (Cell-free assay) 120 nM IRAK1 (Cell-free assay) 390 nM
In vitro	Le Takinib est un inhibiteur du TAK1 autophosphorylé et non phosphorylé qui se lie dans la poche de liaison à l'ATP et inhibe en ralentissant l'étape limitante de l'activation du TAK1. À 10 μM, ce composé montre une activité inhibitrice significative (<10% d'activité enzymatique après exposition) sur six sérine/thréonine kinases, y compris TAK1, IRAK4, IRAK1, GCK, CLK2 et MINK1. TAK1/MAP3K7 est inhibé le plus puissamment avec une concentration inhibitrice semi-maximale (IC50) de 9,5 nM. Dans des modèles cellulaires de polyarthrite rhumatoïde et de cancer du sein métastatique, ce traitement inhibiteur entraîne une induction d'apoptose dépendante du TNF-a en raison de l'inhibition du TAK1 en tant qu'interrupteur clé entre la survie et la mort cellulaire. Il n'inhibe aucun des membres de la famille des MAP2Ks ou MAP3Ks, c'est-à-dire MKK6/MAP2K6, MEKK1/ MAP3K1, MKK1/MAP2K1. Cette substance chimique ne montre également aucune efficacité envers le MAP3K5/ASK1 étroitement lié au TAK1. Il cible puissamment et sélectivement TAK1 et induit l'apoptose dans des modèles in vitro de cancer du sein et de PR stimulés par le TNF-a.
In vivo	Ce composé ralentit la croissance tumorale chez les souris NSG xénogreffées avec un lymphome de Hodgkin.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28820959/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33139544/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	p-IKK / IKK / p-p38 / p-38 / p-p65 / p-65 / p-c-Jun / c-Jun / p-MAPK9 / MAPK9 / p-MAPK8 / MAPK8		28820959

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):