LSD1 Inhibiteurs | LSD1 Inhibitors
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S6722 | Seclidemstat (SP-2577) | Seclidemstat (SP-2577) est un inhibiteur puissant et biodisponible par voie orale de la lysine-spécifique déméthylase 1 (LSD1/KDM1A) avec une IC50 de 13 nM. Ce composé possède une activité antinéoplasique potentielle. |
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| S9734 | Bomedemstat (IMG-7289) | Bomedemstat (IMG-7289) est un inhibiteur oralement actif et irréversible de LSD1 (lysine-spécifique déméthylase 1). Le Bomedemstat présente la capacité d'améliorer les niveaux de méthylation de H3K4 et H3K9, entraînant par la suite des modifications de l'expression génique. Le Bomedemstat démontre des propriétés anticancéreuses en restreignant la prolifération des cellules cancéreuses et en favorisant l'apoptose. |
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| S0356 | Pulrodemstat (CC-90011) besylate | Le bésylate de Pulrodemstat (CC-90011) (benzènesulfonate de LSD1-IN-7) est un inhibiteur puissant et oralement actif de la lysine spécifique déméthylase-1 (LSD1), qui s'avère efficace dans diverses tumeurs. |
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| S8438 | T-3775440 HCl | T-3775440 HCl est un inhibiteur irréversible de LSD1 hautement sélectif pour LSD1 par rapport aux autres monoamine oxydases (par exemple, MAO-A et MAO-B), avec une valeur IC50 de 2,1 nmol/L. |
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| S9894 | Vafidemstat | Vafidemstat (ORY-2001) est un double inhibiteur puissant, sélectif et pénétrant du cerveau de la lysine-spécifique histone déméthylase (LSD1, KDM1A) et de la MAO-B, avec des valeurs de CI50 de 105 nM et 58 nM, respectivement. Il montre un potentiel pour le traitement des déficits de mémoire et des altérations comportementales dans les maladies neurodégénératives et psychiatriques. | ||
| E4596 | GSK-2879552 | GSK-2879552 est un inhibiteur sélectif et puissant de la lysine-spécifique déméthylase 1 (LSD1, KDM1A), avec le potentiel de traiter le cancer du poumon à petites cellules (CPPC). Il induit l'expression de gènes cibles putatifs de KDM1A et démontre une activité antiproliférative puissante, principalement cytostatique, dans les lignées cellulaires de CPPC et les modèles de xénogreffes tumorales. | ||
| E1899 | INCB059872 dihydrochloride | INCB059872 dihydrochloride est un inhibiteur puissant, sélectif et irréversible de la Lysine-Specific Demethylase 1(LSD1). Il présente une activité antinéoplasique potentielle et peut être utilisé dans la recherche sur la leucémie myéloïde aiguë (LMA). | ||
| S7680 | SP2509 | Le SP2509 (HCI-2509) est un inhibiteur sélectif de l'histone déméthylase LSD1 avec une IC50 de 13 nM, ne montrant aucune activité contre la MAO-A, la MAO-B, la lactate déshydrogénase et la glucose oxydase. Ce composé induit l'apoptose et favorise l'autophagie. |
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| S7796 | GSK2879552 Dihydrochloride | GSK2879552 2HCl est un inhibiteur de LSD1 puissant, sélectif, biodisponible par voie orale et irréversible, avec un Kiapp de 1,7 μM. Phase 1. |
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| S7574 | GSK-LSD1 2HCl | GSK-LSD1 2HCl est un inhibiteur irréversible et sélectif de LSD1 avec une IC50 de 16 nM, > 1000 fois plus sélectif que d'autres enzymes utilisant le FAD étroitement apparentées (c'est-à-dire LSD2, MAO-A, MAO-B). |
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| S7795 | Ladademstat (ORY-1001) Dihydrochloride | ORY-1001 (RG-6016) 2HCl est un inhibiteur oralement actif et sélectif de la lysine-spécifique déméthylase LSD1/KDM1A avec un IC50 de <20 nM, avec une sélectivité élevée contre les aminoxydases dépendantes du FAD apparentées. Phase 1. |
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| S7237 | OG-L002 | OG-L002 est un inhibiteur puissant et spécifique de LSD1 avec une IC50 de 20 nM dans un essai sans cellules, présentant une sélectivité de 36 et 69 fois sur MAO-B et MAO-A, respectivement. |
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