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Seclidemstat (SP-2577) LSD1 inhibiteur

Name: Seclidemstat (SP-2577)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6722
Rating: 5 (3 reviews)

Réf. CatalogueS6722

Seclidemstat (SP-2577) est un inhibiteur puissant et biodisponible par voie orale de la lysine-spécifique déméthylase 1 (LSD1/KDM1A) avec une IC50 de 13 nM. Ce composé possède une activité antinéoplasique potentielle.

Seclidemstat (SP-2577) LSD1 inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 450.94

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.72%

99.72

Cibles apparentées	PRMT EZH2 MAT2A DNA Methyltransferase JMJD G9a/GLP MLL NSD FTO SETD
Autre LSD1 Inhibiteurs	Bomedemstat (IMG-7289) T-3775440 HCl Pulrodemstat (CC-90011) besylate Vafidemstat GSK-2879552 INCB059872 dihydrochloride

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	450.94	Formule	C₂₀H₂₃ClN₄O₄S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1423715-37-0	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	SP-2577 mesylate			Smiles	CC(=NNC(=O)C1=CC(=CC=C1)S(=O)(=O)N2CCN(CC2)C)C3=C(C=CC(=C3)Cl)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 90 mg/mL (199.58 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (11.09mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.500mg/ml (9.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 90 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution, mainly for i.p.	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	8.000mg/ml (17.74mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 160 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	LSD1/KDM1A (Cell-free assay) 13 nM
In vitro	La thérapie combinée de Seclidemstat (SP-2577) avec des inhibiteurs de point de contrôle peut induire ou augmenter les réponses immunogènes des cancers de l'ovaire mutés SWI/SNF. Ce composé favorise l'expression des rétrovirus endogènes (ERVs) et l'activation de la voie IFNβ dans les lignées cellulaires de carcinome ovarien à petites cellules de type hypercalcémique (SCCOHT). Il (3 μM) favorise l'expression de PD-L1 dans la lignée cellulaire SCCOHT COV 434 pIND 20 BRG1-2.7.
In vivo	SP-2577 (Seclidemstat) est un inhibiteur de la lysine-spécifique déméthylase KDM1A (LSD1) ayant une activité antinéoplasique potentielle contre les sarcomes pédiatriques.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32649682/ [2] https://patents.google.com/patent/WO2017004519A1/en [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34453478/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT04611139	Withdrawn	SCCOHT\|Ovarian Clear Cell Tumor\|Ovarian Endometrioid Adenocarcinoma\|Endometrial Cancer	HonorHealth Research Institute\|Merck Sharp & Dohme LLC\|Salarius Pharmaceuticals LLC	December 31 2021	Phase 1
NCT03895684	Completed	Advanced Solid Tumors	Salarius Pharmaceuticals LLC	June 25 2019	Phase 1
NCT03600649	Active not recruiting	Ewing Sarcoma\|Myxoid Liposarcoma\|SarcomaSoft Tissue\|Desmoplastic Small Round Cell Tumor\|Extraskeletal Myxoid Chondrosarcoma\|Angiomatoid Fibrous Histiocytoma\|Clear Cell Sarcoma\|Primary Pulmonary Myxoid Sarcoma\|Myoepithelial Tumor\|Sclerosing Epithelioid Fibrosarcoma\|Fibromyxoid Tumor	Salarius Pharmaceuticals LLC\|National Pediatric Cancer Foundation	June 4 2018	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):