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OG-L002 Histone Demethylase inhibiteur

Name: OG-L002
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7237
Rating: 5 (19 reviews)

Réf. CatalogueS7237

OG-L002 est un inhibiteur puissant et spécifique de LSD1 avec une IC50 de 20 nM dans un essai sans cellules, présentant une sélectivité de 36 et 69 fois sur MAO-B et MAO-A, respectivement.

OG-L002 Histone Demethylase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 225.29

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Contrôle Qualité

Lot : S723701 DMSO]45 mg/mL]false]Ethanol]19 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.8%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.8

Cibles apparentées	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Autre Histone Demethylase Inhibiteurs	GSK-J4 Hydrochloride SP2509 GSK-LSD1 2HCl Ladademstat (ORY-1001) Dihydrochloride JIB-04 CPI-455 HCl IOX1 GSK J1 ML324 CPI-455

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	225.29	Formule	C₁₅H₁₅NO	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1357302-64-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1C(C1N)C2=CC=C(C=C2)C3=CC(=CC=C3)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 45 mg/mL (199.74 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 19 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG 300 2 5%Tween80 3 50% ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.000mg/ml (4.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/mL clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify; add 50 μL Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify; Then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Caractéristiques	This selective LSD1 inhibitor was discovered in 2013. Potential for use in viral diseases such as HSV and VZV.
Targets/IC₅₀/Ki	LSD1 (Cell-free assay) 20 nM
In vitro	OG-L002 inhibe puissamment l'expression du gène HSV IE dans les cellules HeLa et HFF avec une IC50 d'environ 10 μM et environ 3 μM, respectivement. Ce traitement composé (50 μM) entraîne une production réduite de virus progéniteurs sans toxicité significative dans les cellules HeLa ou HFF. Il (50 μM) augmente les niveaux de chromatine répressive sur les promoteurs des gènes viraux IE. De plus, ce produit chimique réprime également l'expression des gènes IE du hCMV et du gène E1A de l'adénovirus.
Essai kinase	Essai de déméthylation de LSD1
Essai kinase	L'activité déméthylase est mesurée par la libération de H2O2 produite pendant le processus catalytique, en utilisant le kit d'essai couplé peroxydase/peroxyde Amplex Red. Chaque réaction est effectuée en triple. L'activité déméthylase maximale de LSD1 est obtenue en l'absence d'inhibiteur et corrigée pour la fluorescence de fond. Le K_i (IC50) de ce composé est calculé comme une activité semi-maximale.
In vivo	OG-L002 (6 à 40 mg/kg) réprime l'infection primaire par le HSV de manière dose-dépendante dans un modèle murin. De plus, ce composé réprime également la réactivation du HSV à partir de la latence dans un modèle d'explant de ganglion de souris.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23386436/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):