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T-3775440 HCl LSD1 inhibiteur

Name: T-3775440 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8438
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS8438

T-3775440 HCl est un inhibiteur irréversible de LSD1 hautement sélectif pour LSD1 par rapport aux autres monoamine oxydases (par exemple, MAO-A et MAO-B), avec une valeur IC50 de 2,1 nmol/L.

T-3775440 HCl LSD1 inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 346.85

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Contrôle Qualité

Lot : S843801 DMSO]69 mg/mL]false]Water]22 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.80%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.80

Cibles apparentées	PRMT EZH2 MAT2A DNA Methyltransferase JMJD G9a/GLP MLL NSD FTO SETD
Autre LSD1 Inhibiteurs	Bomedemstat (IMG-7289) Seclidemstat (SP-2577) Pulrodemstat (CC-90011) besylate Vafidemstat GSK-2879552 INCB059872 dihydrochloride

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	346.85	Formule	C₁₈H₂₃ClN₄O	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1422535-52-1	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CN1C=C(C=N1)C(=O)NC2=CC=C(C=C2)C3CC3NCC4CC4.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 69 mg/mL (198.93 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 22 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.45mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 69 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.49mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	LSD1 2.1 nM
In vitro	Le traitement par T-3775440 force la transdifférenciation des lignées érythroïdes/mégacaryocytaires en cellules de lignée granulomonocytaire. T-3775440 perturbe l'interaction entre LSD1 et le facteur de croissance-indépendant 1B (GFI1B), un facteur de transcription critique pour les processus de différenciation des cellules de lignée érythroïde et mégacaryocytaire. Un traitement de 48 heures au T-3775440 induit un arrêt du cycle cellulaire et une apoptose dans les lignées cellulaires AEL (TF-1a, HEL92.1.7) et AMKL (CMK11-5, M07e). Le traitement au T-3775440 augmente les populations de phases G1 et sub-G1 dans les cellules TF-1a et CMK11-5.
In vivo	T-3775440 exerce une suppression de la croissance tumorale dans des modèles de xénogreffe de souris in vivo d'AML. Chez les souris, le traitement par T-3775440 entraîne une réduction transitoire des plaquettes, suivie d'un rebond significatif. Il n'y a pas d'effet évident sur la numération des globules rouges après une seule administration. T-3775440 présente également de puissants effets antitumoraux dans un modèle AEL supplémentaire de HEL 92.1.7 et un modèle AMKL de CMK11-5, possédant une activité anti-AEL et anti-AMKL profonde.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27903753/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28892104/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	p27 / cPARP		27903753
Growth inhibition assay	IC50		27903753

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):