Name: Bicalutamide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1190
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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.98%

99.98

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Autre Androgen Receptor Inhibiteurs	Bavdegalutamide (ARV-110) RU58841 EPI-001 Galeterone Cyproterone Acetate 3,3'-Diindolylmethane Ailanthone Proxalutamide (GT0918) AZD3514 Chlormadinone acetate

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Description de lactivité
human MDA-MB-453 cells	Function assay			Displacement of [3H]R1881 from AR in human MDA-MB-453 cells, EC50=31 nM
LNCaP cells	Function assay			Inhibition of [3H]-DHT binding to T877A androgen receptor of LNCaP cells, Ki=35 nM
Freestyle293F cells	Function assay			Inhibition of wild type Androgen receptor (unknown origin) expressed in Freestyle293F cells, IC50=0.054 μM
HEK293 cells	Function assay		3 h	Displacement of [17-alpha-methyl-3H]mibolerone from androgen receptor expressed in HEK293 cells after 3 hrs, IC50=54 nM
MDA453 cells	Function assay			Displacement of [3H]DHT from human androgen receptor in MDA453 cells, Ki=64 nM
human MDA-MB-453 cells	Function assay			Displacement of [3H]DHT from AR in human MDA-MB-453 cells, IC50=64 nM
COS1 cells	Function assay			Antagonist activity against pSG5-tagged human androgen receptor expressed in COS1 cells assessed as reduction in receptor-mediated transcriptional activity by AR-regulated rat probasin promoter fragment driven firefly luciferase reporter assay, IC50=0.0869 μM
HeLa cells	Function assay			Antagonist activity at human androgen receptor expressed in HeLa cells assessed as inhibition of dihydrotestosterone induced transcriptional activity by reporter gene assay, IC50=0.14 μM
CV1 cells	Function assay			Binding affinity to human androgen receptor expressed in CV1 cells, Ki=0.151 μM
monkey COS7 cells	Function assay			Binding affinity to human androgen receptor expressed in monkey COS7 cells by whole cell binding assay, Ki=0.151 μM
COS7 cells	Function assay			Agonist activity at human androgen receptor W741C mutant expressed in COS7 cells assessed as luciferase activity after 24 hrs by reporter gene assay, EC50=0.18 μM
CHO-K1 cells	Function assay		2 h	Displacement of [3H]mibolerone from human AR expressed in CHO-K1 cells after 2 hrs by scintillation counting, IC50=0.2 μM
human HT-3 cell	Growth inhibition assay			Inhibition of human HT-3 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.73134 μM
human LNCAP cells	Proliferation assay		3 days	Antiproliferative activity against human LNCAP cells after 3 days, IC50=0.7327 μM
human PC3 cells	Function assay			Displacement of [3H]R1881 from androgen receptor in human PC3 cells, EC50=4.3 μM
human 22Rv1 cells	Function assay		3 days	Antagonist activity at androgen receptor H874Y mutant (unknown origin) expressed in human 22Rv1 cells assessed as inhibition of DHT-induced cell growth after 3 days by WST-8 assay, IC50=4.6 μM
human CCF-STTG1 cell	Growth inhibition assay			Inhibition of human CCF-STTG1 cell growth in a cell viability assay， IC50=4.92929 μM
human SCC-25 cell	Growth inhibition assay			Inhibition of human SCC-25 cell growth in a cell viability assay, IC50=6.08656 μM
human MKN45 cell	Growth inhibition assay			Inhibition of human MKN45 cell growth in a cell viability assay, IC50=6.9605 μM
human ES5 cell	Growth inhibition assay			Inhibition of human ES5 cell growth in a cell viability assay, IC50=8.61154 μM
human SK-MEL-3 cell	Growth inhibition assay			Inhibition of human SK-MEL-3 cell growth in a cell viability assay, IC50=10.0964 μM
human PC-3 cell	Growth inhibition assay			Inhibition of human PC-3 cell growth in a cell viability assay, IC50=10.2791 μM
human NOS-1 cell	Growth inhibition assay			Inhibition of human NOS-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=11.2917 μM
human LB1047-RCC cell	Growth inhibition assay			Inhibition of human LB1047-RCC cell growth in a cell viability assay, IC50=12.253 μM
human CAMA-1 cell	Growth inhibition assay			Inhibition of human CAMA-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=12.3926 μM
human SAS cell	Growth inhibition assay			Inhibition of human SAS cell growth in a cell viability assay, IC50=13.3081 μM
human NCI-H2228 cell	Growth inhibition assay			Inhibition of human NCI-H2228 cell growth in a cell viability assay, IC50=13.7531 μM
human NCI-H187 cell	Growth inhibition assay			Inhibition of human NCI-H187 cell growth in a cell viability assay, IC50=16.6616 μM
human BFTC-905 cell	Growth inhibition assay			Inhibition of human BFTC-905 cell growth in a cell viability assay, IC50=17.4857 μM
human G-361 cell	Growth inhibition assay			Inhibition of human G-361 cell growth in a cell viability assay, IC50=17.826 μM
human DU145 cells	Cytotoxic assay		72 h	Cytotoxicity against ERalpha-deficient human DU145 cells expressing ERbeta assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTT assay, IC50=18 μM
human SW780 cell	Growth inhibition assay			Inhibition of human SW780 cell growth in a cell viability assay
human BB49-HNC cell	Growth inhibition assay			Inhibition of human BB49-HNC cell growth in a cell viability assay, IC50=18.9532 μM
human KALS-1 cell	Growth inhibition assay			Inhibition of human KALS-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=19.6635 μM
human AU565 cell	Growth inhibition assay			Inhibition of human AU565 cell growth in a cell viability assay, IC50=19.7402 μM
human NCI-H2087 cell	Growth inhibition assay			Inhibition of human NCI-H2087 cell growth in a cell viability assay, IC50=21.0591 μM
human RVH-421 cell	Growth inhibition assay			Inhibition of human RVH-421 cell growth in a cell viability assay, IC50=21.5795 μM
human SK-CO-1 cell	Growth inhibition assay			Inhibition of human SK-CO-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=21.8872 μM
human KU-19-19 cell	Growth inhibition assay			Inhibition of human KU-19-19 cell growth in a cell viability assay, IC50=22.0242 μM
human NB6 cell	Growth inhibition assay			Inhibition of human NB6 cell growth in a cell viability assay, IC50=22.9135 μM
human RO82-W-1 cell	Growth inhibition assay			Inhibition of human RO82-W-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=23.1318 μM
human LNCAP cells	Cytotoxic assay		2 days	Cytotoxicity against human LNCAP cells assessed as cell viability after 2 days by cell counting method, IC50=23.79 μM
human CTB-1 cell	Growth inhibition assay			Inhibition of human CTB-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=24.5536 μM
human SW48 cell	Growth inhibition assay			Inhibition of human SW48 cell growth in a cell viability assay, IC50=24.6546 μM
human TCCSUP cell	Growth inhibition assay			Inhibition of human TCCSUP cell growth in a cell viability assay, IC50=24.7232 μM
human DK-MG cell	Growth inhibition assay			Inhibition of human DK-MG cell growth in a cell viability assay, IC50=24.8917 μM
human ST486 cell	Growth inhibition assay			Inhibition of human ST486 cell growth in a cell viability assay, IC50=25.7464 μM
human H4 cell	Growth inhibition assay			Inhibition of human H4 cell growth in a cell viability assay, IC50=26.9458 μM
human SBC-1 cell	Growth inhibition assay			Inhibition of human SBC-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=28.3507 μM
human CAS-1 cell	Growth inhibition assay			Inhibition of human CAS-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=28.6294 μM
human OAW-42 cell	Growth inhibition assay			Inhibition of human OAW-42 cell growth in a cell viability assay, IC50=28.7195 μM
human HCC1954 cell	Growth inhibition assay			Inhibition of human HCC1954 cell growth in a cell viability assay, IC50=28.7525 μM
human MDA-MB-453 cell	Growth inhibition assay			Inhibition of human MDA-MB-453 cell growth in a cell viability assay, IC50=29.907 μM
human MCF7 cell	Growth inhibition assay			Inhibition of human MCF7 cell growth in a cell viability assay, IC50=39.301 μM
human PC3 cells	Function assay	100　μM	48 h	Inhibition of actin based pseudopodia formation in androgen-dependent human PC3 cells at 100 uM after 48 hrs by DAPI staining based fluorescence microscopy assay
human PC3 cells	Function assay	0.1-1 μM		Agonist activity at androgen receptor W741C mutant expressed in human PC3 cells assessed as stimulation of receptor transactivation at 0.1 to 1 uM by luciferase reporter gene assay
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	430.37	Formule	C₁₈H₁₄F₄N₂O₄S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	90357-06-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	ICI-176334			Smiles	CC(CS(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)F)(C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)C#N)C(F)(F)F)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 86 mg/mL (199.82 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.350mg/ml (10.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 87 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.350mg/ml (10.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 87 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Androgen Receptor (LNCaP/AR(cs) cells) 0.16 μM
In vitro	Bicalutamide subit un passage d'antagoniste à agoniste, stimulant l'activité AR. Ce traitement composé de cellules LNCaP/AR(cs) en l'absence de l'androgène synthétique R1881 entraîne une expression génique altérée, cohérente avec son activité agoniste bien documentée dans le contexte d'une surexpression d'AR. Il induit la prolifération cellulaire de manière dose-dépendante, et n'antagonise que partiellement les effets du R1881. Ce traitement chimique entraîne également une quantité significative d'AR nucléaire, bien que moins importante que celle observée avec le R1881. Il présente une activité agoniste partielle, comme en témoignent l'induction de la liaison à l'ADN au niveau des gènes cibles de l'AR et l'antagonisme incomplet des effets du R1881. En l'absence de R1881, cet agent active partiellement la transcription médiée par VP16-AR, ce qui indique une liaison de l'AR à l'ADN. Dans les cellules LNCaP/AR-luc avec un construit rapporteur luciférase piloté par AR intégré de manière stable. En présence de R1881, il ne montre qu'un faible antagonisme partiel de la transcription médiée par VP16-AR avec une IC50 de 0,35 μM. Le bicalutamide micromolaire provoque une réduction significative dose-dépendante de la clonogénicité. L'inhibition duale des voies de signalisation de l'AR et de mTOR procure un bénéfice supplémentaire avec la combinaison ridaforolimus-ce composé produisant des effets antiprolifératifs synergiques dans les cellules de cancer de la prostate in vitro par rapport à chaque agent seul.
Essai kinase	Tests de liaison compétitive sur cellules entières
Essai kinase	Des tests de liaison compétitive sur cellules entières sont effectués dans les lignées LNCaP/AR(codon-switch) (LNCaP/AR(cs)) (qui héberge un mélange d'AR de type sauvage exogène et d'AR mutant endogène (T877A)) et des cellules propagées dans des milieux Iscove's ou RPMI complétés avec 10 % de sérum de veau fœtal, ou pendant le test avec 10 % de sérum de veau fœtal traité au charbon actif et au dextran (CSS). Les cellules sont pré-incubées avec du ¹⁸F-FDHT, des concentrations croissantes (1 pM à 1 μM) de ce composé froid sont ajoutées, et le test est effectué pour mesurer l'absorption spécifique du ¹⁸F-FDHT (4). Les valeurs d'IC50 sont déterminées à l'aide d'un modèle de liaison à un site avec un ajustement de courbe par moindres carrés et un R² > 0,99.
In vivo	Le Bicalutamide seul réduit la croissance tumorale de 79 %, à des doses sous-maximales définies. La combinaison ridaforolimus-ce composé présente une activité antitumorale améliorée et puissante, abrogant presque complètement la croissance tumorale. La combinaison est également bien tolérée, comme en témoignent l'absence de changements significatifs du poids corporel au cours du traitement. Les niveaux plasmatiques de PSA sont à nouveau étroitement liés à la croissance tumorale chez les souris traitées par la combinaison.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22266222/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22614062/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22614157/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	Cytosolic AR / Nuclear AR		30833616
Growth inhibition assay	Cell viability		27994514

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06222593	Not yet recruiting	Carcinoma Renal Cell	State University of New York at Buffalo	June 1 2024	Phase 1\|Phase 2
NCT04573231	Recruiting	Breast Cancer\|HER2-negative Breast Cancer\|Metastatic Breast Cancer	University of Wisconsin Madison	May 24 2021	Phase 2
NCT04443062	Recruiting	Prostate Cancer	Radboud University Medical Center\|Prostaatkankerstichting\|Advanced Accelerator Applications	July 20 2020	Phase 2
NCT02910050	Unknown status	Breast Cancer	Xu fei\|Sun Yat-sen University	January 2016	Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Bicalutamide Androgen Receptor antagoniste

Structure chimique

Poids moléculaire: 430.37