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Opioid Receptor

Opioid receptors, which belong to G-protein-coupled super family, include mu-opioid receptor, delta-opioid receptor, and kappa-opioid receptor. Opioid receptors are receptor for opiate drugs. Opioid receptors can be found in the mammalian central nervous system and some other tissues, including the immune system. After opiate drugs binding to the specific receptor sites of opioid receptors, opioid receptors can executive function such as analgesia, sedation and so on.

Autre GPCR & G Protein Inhibiteurs

Hedgehog/Smoothened PKA CGRP Receptor Endothelin Receptor S1P Receptor Cannabinoid Receptor SGLT GPR CCR MT Receptor

Produits sélectifs d'isoformes

N° Cat. Nom du produit Information Citations d'utilisation du produit Validations de produits
S2722 JTC-801 JTC-801 est un antagoniste sélectif du récepteur 1 de type récepteur opioïde (ORL1) avec une IC50 de 94 nM, il inhibe faiblement les récepteurs δ, κ, et μ.
Clinical and Experimental Medicine, November 18, 2025, 26(1):11
Cancer Drug Resistance, August 27, 2025, 8:45
Gastroenterology, April 2018, 154(5):1480-1493
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S2480 Loperamide HCl Loperamide HCl (ADL 2-1294, chlorhydrate de R-18553) est un agoniste opioïde sélectif des récepteurs μ-Opioid Receptor avec un Ki de 3,3 nM, 15 fois et 350 fois plus sélectif que le sous-type δ et le sous-type κ du Opioid Receptor, utilisé contre la diarrhée résultant d'une gastro-entérite ou d'une maladie inflammatoire de l'intestin.
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
Front Neurosci, 2024, 18:1424936
Front Cell Infect Microbiol, 2023, 13:1139152
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S2322 (+)-Matrine La Matrine ((+)-Matrine) est un alcaloïde trouvé dans les plantes de la famille des Sophora, qui possède une variété d'effets pharmacologiques, y compris des effets anticancéreux, et agit comme un agoniste du récepteur kappa Opioid Receptor.
Frontiers in Pharmacology, October 21, 2022, 1027441
Journal for ImmunoTherapy of Cancer, June 26, 2025, e011716
J Immunother Cancer, 2025, 13(6)e011716
S2085 Trimebutine Trimebutine (Mebutin) est un agoniste des récepteurs opioïdes mu, kappa et delta périphériques, utilisé comme agent spasmolytique pour le traitement de la douleur abdominale aiguë et chronique.
J Transl Med, 2025, 23(1):1388
S5935 Alvimopan Alvimopan (LY 246736, ADL 8-2698) est un antagoniste des opioïdes puissant et relativement non sélectif avec des valeurs Ki de 0,77, 4,4 et 40 nM pour les récepteurs ", ", et ", Opioid Receptor, respectivement, présentant une sélectivité >100 fois supérieure aux autres récepteurs couplés aux protéines G aminergiques.
Curr Issues Mol Biol, 2024, 46(7):6472-6488
S2503 Racecadotril Racecadotril (Acetorphan) est un inhibiteur d'enképhalinase à action périphérique avec une CI50 de 4,5 μM.
S0009 Asimadoline hydrochloride Asimadoline hydrochloride (EMD-61753 hydrochloride) est un agoniste κ-opioïde actif par voie orale, sélectif et actif en périphérie, avec des IC50 de 5,6 nM (cobaye) et 1,2 nM (recombinant humain).
E0472 BMS-986122 BMS-986122 est un modulateur allostérique positif sélectif et puissant du récepteur mu-opioïde (µ-OR), il montre une potentialisation du recrutement de la β-arrestine médié par l'agoniste orthostérique, une inhibition de l'adénylyl cyclase et une activation de la protéine G, et potentialise la liaison du [35S]GTPγS médiée par le DAMGO dans les membranes du cerveau de souris.
S5701 Alvimopan dihydrate (LY246736 dihydrate) Alvimopan (LY-246736) est un antagoniste opioïde puissant, relativement non sélectif, avec des valeurs de Ki de 0,77, 4,4 et 40 nM pour les récepteurs opioïdes μ, δ et κ respectivement, montrant une sélectivité >100 fois supérieure à celle des autres récepteurs couplés aux protéines G aminérgiques.
E4647 Aticaprant Aticaprant (CERC-501, LY-2456302) est un antagoniste puissant, biodisponible par voie orale et pénétrant au centre du récepteur kappa opioid avec un Ki de 0,807 nM. Il présente un effet antidépresseur avec le potentiel de traiter le trouble dépressif majeur (TDM).