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Donepezil HCl AChR inhibiteur

Name: Donepezil HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2462
Rating: 5 (11 reviews)

Réf. CatalogueS2462

Donepezil HCl est un inhibiteur spécifique et puissant de l'AChE pour bAChE et hAChE avec des IC50 de 8,12 nM et 11,6 nM, respectivement. Ce produit n'est pas soluble dans une solution de PBS. Veuillez ne pas le dissoudre dans du PBS pour l'administration.

Donepezil HCl AChR inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 416

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.94%

99.94

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre AChR Inhibiteurs	PNU-120596 Benzethonium Chloride Arecoline HBr Lycorine Otilonium Bromide (-)-Huperzine A (HupA) Hyoscyamine Cytisine Nitenpyram Palmatine

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	416	Formule	C₂₄H₂₉NO₃.HCl	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	120011-70-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	COC1=C(C=C2C(=C1)CC(C2=O)CC3CCN(CC3)CC4=CC=CC=C4)OC.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

Water : 5 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	30.000mg/ml (72.12mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	bAChE 8.12 nM hAChE 11.6 nM
In vitro	Donepezil HCl inhibe l'augmentation de la concentration intracellulaire de Ca²⁺ stimulée par le carbachol dans les cellules de neuroblastome humain SHSY5Y de manière dose-dépendante, ce qui indique que Donepezil possède une activité antagoniste muscarinique. Une étude récente montre que Donepezil peut protéger les cellules endothéliales de la veine ombilicale humaine (HUVECs) contre les lésions cellulaires induites par H2O2. Cela pourrait être utile comme thérapie potentielle pour le stress oxydatif dans les maladies cardiovasculaires et cérébrovasculaires.
In vivo	L'administration intrapéritonéale de Donepezil chez les rats produit une augmentation dose-dépendante de la salivation et des tremblements, qui sont des signes comportementaux cholinergiques manifestes, avec une DE50 de 6 μmol/kg. Donepezil s'avère un peu moins puissant avec une DE50 de 50 μmol/kg après administration orale. . Lorsqu'ils sont administrés séparément in vivo, l'inducteur du récepteur 5-HT(4), RS67333 (0,3 et 1 mg/kg) et Donepezil (1 mg/kg) améliorent les performances de reconnaissance par rapport aux souris traitées au sérum physiologique, tandis que la co-administration de doses subactives de RS67333 (0,1 mg/kg) et de Donepezil (0,3 mg/kg) améliore la mémoire. Cependant, cette amélioration est empêchée si un antagoniste du 5-HT(4)R (GR125487, 10 mg/kg) est également administré.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11256231/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10193909/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22313947/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22348892/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06373094	Not yet recruiting	Alzheimer Disease	Shanghai Synergy Pharmaceutical Sciences Co. Ltd.\|Zhejiang Huahai Pharmaceutical Co. Ltd.	June 1 2024	Phase 1
NCT04308304	Completed	Alzheimer''s Disease	Merck Sharp & Dohme LLC	February 16 2021	Phase 1
NCT04617782	Completed	Healthy Subjects	Corium Inc.	December 8 2020	Phase 1
NCT03905096	Completed	Healthy	Boehringer Ingelheim	April 12 2019	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):