Name: Eltrombopag Olamine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2229
Rating: 5 (15 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Autre TpoR Inhibiteurs	Butyzamide

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	564.63	Formule	C₂₉H₃₆N₆O₆	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	496775-62-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	SB497115，SB-497115-GR			Smiles	CC1=C(C=C(C=C1)N2C(=O)C(=C(N2)C)N=NC3=CC=CC(=C3O)C4=CC(=CC=C4)C(=O)O)C.C(CO)N.C(CO)N

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 89 mg/mL (157.62 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	7.500mg/ml (13.28mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	thrombopoietin receptor
In vitro	L'Eltrombopag présente une concentration efficace maximale demi (EC50) de 0,27 μM dans des cellules BAF3 murines transfectées avec le gène rapporteur luciférase sous la direction du promoteur IRF-1 activé par STAT et du TpoR humain (BAF3/IRF-1/hTpoR). L'Eltrombopag active le récepteur par association avec des ions métalliques (c'est-à-dire Zn2+) et des acides aminés spécifiques au sein des domaines transmembranaires et juxtamembranaires du TpoR. L'Eltrombopag (30 μM) entraîne l'activation de STAT5 dans les cellules N2C-Tpo, comme détecté avec un anticorps anti-phospho-STAT5 sur les Western blots. L'Eltrombopag stimule la prolifération après une incubation de 2 jours avec une EC50 de 0,03 μM dans un test BrdU réalisé dans des cellules BAF3/hTpoR. L'Eltrombopag induit également la différenciation des cellules souches hématopoïétiques en cellules progénitrices mégacaryocytaires engagées. L'Eltrombopag augmente la différenciation des cellules CD34+ de la moelle osseuse en mégacaryocytes CD41+ de manière dose-dépendante avec une EC50 de 0,1 μM. L'Eltrombopag inhibe la prolifération des cellules N2C-Tpo et des cellules HEL92.1.7 avec des IC50 de 20,7 μg/mL et 2,3 μg/mL. L'Eltrombopag (20 μg/mL) entraîne une diminution du taux de division cellulaire, un blocage en phase G(1) du cycle cellulaire et une différenciation accrue dans les cellules leucémiques humaines et murines. L'Eltrombopag (5 μg/mL) montre des signes clairs de différenciation, des changements significatifs dans l'organisation du contenu nucléaire et une augmentation du rapport cytoplasme/noyau dans les cellules HL60. L'Eltrombopag (5 μg/mL) provoque une augmentation de CD11b, ce qui est compatible avec un état de prémacrophage dans les cellules U937, et provoque également une augmentation de CD11b dans les cellules URE. L'Eltrombopag entraîne une réduction du fer intracellulaire libre dans les cellules leucémiques de manière dose-dépendante dans les cellules HL60.
In vivo	L'Eltrombopag (10 mg/kg par jour) augmente le nombre de plaquettes de plus de deux fois environ 1 semaine après la dernière dose pour un chimpanzé et d'environ 1,5 fois pour les deux autres chimpanzés. L'Eltrombopag (1 mg/mL) prolonge la survie dans des modèles murins de leucémie.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19038790/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20202683/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22627766/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT01550185	Terminated	Adult Acute Basophilic Leukemia\|Adult Acute Eosinophilic Leukemia\|Adult Acute Megakaryoblastic Leukemia (M7)\|Adult Acute Minimally Differentiated Myeloid Leukemia (M0)\|Adult Acute Monoblastic Leukemia (M5a)\|Adult Acute Monocytic Leukemia (M5b)\|Adult Acute Myeloblastic Leukemia With Maturation (M2)\|Adult Acute Myeloblastic Leukemia Without Maturation (M1)\|Adult Acute Myeloid Leukemia With 11q23 (MLL) Abnormalities\|Adult Acute Myeloid Leukemia With Del(5q)\|Adult Acute Myeloid Leukemia With Inv(16)(p13;q22)\|Adult Acute Myeloid Leukemia With t(16;16)(p13;q22)\|Adult Acute Myeloid Leukemia With t(8;21)(q22;q22)\|Adult Acute Myelomonocytic Leukemia (M4)\|Adult Erythroleukemia (M6a)\|Adult Pure Erythroid Leukemia (M6b)\|Recurrent Adult Acute Myeloid Leukemia	Roswell Park Cancer Institute\|GlaxoSmithKline	May 2012	Phase 1
NCT01416311	Completed	Purpura Thrombocytopaenic Idiopathic	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	December 21 2010	--

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Eltrombopag Olamine TpoR agoniste

Structure chimique

Poids moléculaire: 564.63