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Elvitegravir inhibitor de Integrase

Réf. Catalogue: S2001

Elvitegravir is an HIV integrase inhibitor for HIV-1 IIIB, HIV-2 EHO and HIV-2 ROD with IC50 of 0.7 nM, 2.8 nM and 1.4 nM in cell-free assays, respectively.
Elvitegravir Integrase inhibitor Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 447.88

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.97%
99.97

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Lignées cellulaires Type d'essai Concentration Temps d'incubation Formulation Description de l'activité PMID
human C8166 cells Function assay Antiviral activity against HIV1 LAI 3B infected in human C8166 cells assessed as protection against virus-induced cytopathic effect by MTT assay, EC50=0.21 nM
MT4 cells Function assay Antiviral activity against HIV1 3B in MT4 cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect by MTT assay, EC50=0.37 nM
human MT4 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human MT4 cells by MTT assay, CC50=1.15 μM
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Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 447.88 Formule

C23H23ClFNO5

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 697761-98-1 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes GS-9137,JTK-303,D06677 Smiles CC(C)C(CO)N1C=C(C(=O)C2=C1C=C(C(=C2)CC3=C(C(=CC=C3)Cl)F)OC)C(=O)O

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 89 mg/mL (198.71 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 35 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
HIV-1 IIIB
(Cell-free assay)
0.7 nM
HIV-2 ROD
(Cell-free assay)
1.4 nM
HIV-2 EHO
(Cell-free assay)
2.8 nM
In vitro

L'Elvitegravir inhibe les PBMC et les PA avec des IC50 de 0,89 et 20 nM, respectivement. Ce composé empêche l'intégration de l'ADNc du VIH-1 par l'inhibition du transfert de brins d'ADN. Il supprime la réplication du VIH-1, y compris divers sous-types et isolats cliniques multirésistants, et des souches de VIH-2 avec une concentration efficace à 50 % dans la gamme subnanomolaire à nanomolaire. Cet inhibiteur bloque la réplication des isolats cliniques du VIH-1 porteurs de génotypes associés à la résistance aux NRTI, NNRTI et PI. Il inhibe la réplication du VIH à une étape qui se produit après la transcription inverse mais avant le clivage protéolytique, ce qui est compatible avec l'étape d'intégration. Ce produit chimique inhibe la synthèse des produits de transfert de brins avec un IC50 de 54 nM. Il bloque l'intégration via l'inhibition du transfert de brins médiatisé par l'IN. Cet agent inhibe l'intégration du vecteur basé sur le VIH utilisé comme contrôle positif pour le dosage de la luciférase avec un EC50 de 0,8 nM, comme observé dans le dosage MAGI avec le VIH-1IIIB. Il supprime la réplication de l'infection par le MLV avec un IC50 de 5,8 nM ainsi que celle du rétrovirus des primates SIV (IC50 = 0,5 nM), révélant que les inhibiteurs de l'IN ont une activité antivirale contre un large éventail de rétrovirus. Ce composé est actif contre le VIH-1 et le VIH-2 et a une IC50 antivirale sans sérum de 0,3-0,9 nM dans les cellules mononucléaires du sang périphérique.

Références

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT04047420 Completed
HIV Infections
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)|CONRAD
 December 11 2019 Phase 1
NCT03976752 Completed
HIV/AIDS
Emory University|Centers for Disease Control and Prevention
 March 13 2019 Phase 1
NCT02985996 Completed
HIV Infections
Emory University|Centers for Disease Control and Prevention
 February 6 2017 Phase 1
NCT02251236 Completed
HIV
University of California San Diego|Gilead Sciences|University at Buffalo
 January 2016 Not Applicable
NCT02600819 Completed
HIV-1 Infection
Gilead Sciences
 December 14 2015 Phase 3
NCT02295384 Completed
HIV
Holdsworth House Medical Practice|Gilead Sciences
 November 2014 --