Name: Elvitegravir
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2001
Rating: 5 (33 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.97%

99.97

Cibles apparentées	Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
Autre Integrase Inhibiteurs	MK-2048 BMS-707035 Lavendustin B Robinetin

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Description de lactivité
human C8166 cells	Function assay	Antiviral activity against HIV1 LAI 3B infected in human C8166 cells assessed as protection against virus-induced cytopathic effect by MTT assay, EC50=0.21 nM
MT4 cells	Function assay	Antiviral activity against HIV1 3B in MT4 cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect by MTT assay, EC50=0.37 nM
human MT4 cells	Cytotoxicity assay	Cytotoxicity against human MT4 cells by MTT assay, CC50=1.15 μM
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	447.88	Formule	C₂₃H₂₃ClFNO₅	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	697761-98-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	GS-9137,JTK-303,D06677			Smiles	CC(C)C(CO)N1C=C(C(=O)C2=C1C=C(C(=C2)CC3=C(C(=CC=C3)Cl)F)OC)C(=O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 89 mg/mL (198.71 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 35 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.000mg/ml (2.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	HIV-1 IIIB (Cell-free assay) 0.7 nM HIV-2 ROD (Cell-free assay) 1.4 nM HIV-2 EHO (Cell-free assay) 2.8 nM
In vitro	L'Elvitegravir inhibe les PBMC et les PA avec des IC50 de 0,89 et 20 nM, respectivement. Ce composé empêche l'intégration de l'ADNc du VIH-1 par l'inhibition du transfert de brins d'ADN. Il supprime la réplication du VIH-1, y compris divers sous-types et isolats cliniques multirésistants, et des souches de VIH-2 avec une concentration efficace à 50 % dans la gamme subnanomolaire à nanomolaire. Cet inhibiteur bloque la réplication des isolats cliniques du VIH-1 porteurs de génotypes associés à la résistance aux NRTI, NNRTI et PI. Il inhibe la réplication du VIH à une étape qui se produit après la transcription inverse mais avant le clivage protéolytique, ce qui est compatible avec l'étape d'intégration. Ce produit chimique inhibe la synthèse des produits de transfert de brins avec un IC50 de 54 nM. Il bloque l'intégration via l'inhibition du transfert de brins médiatisé par l'IN. Cet agent inhibe l'intégration du vecteur basé sur le VIH utilisé comme contrôle positif pour le dosage de la luciférase avec un EC50 de 0,8 nM, comme observé dans le dosage MAGI avec le VIH-1IIIB. Il supprime la réplication de l'infection par le MLV avec un IC50 de 5,8 nM ainsi que celle du rétrovirus des primates SIV (IC50 = 0,5 nM), révélant que les inhibiteurs de l'IN ont une activité antivirale contre un large éventail de rétrovirus. Ce composé est actif contre le VIH-1 et le VIH-2 et a une IC50 antivirale sans sérum de 0,3-0,9 nM dans les cellules mononucléaires du sang périphérique.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17977962/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22149610/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT04047420	Completed	HIV Infections	National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)\|CONRAD	December 11 2019	Phase 1
NCT03976752	Completed	HIV/AIDS	Emory University\|Centers for Disease Control and Prevention	March 13 2019	Phase 1
NCT02985996	Completed	HIV Infections	Emory University\|Centers for Disease Control and Prevention	February 6 2017	Phase 1
NCT02251236	Completed	HIV	University of California San Diego\|Gilead Sciences\|University at Buffalo	January 2016	Not Applicable
NCT02600819	Completed	HIV-1 Infection	Gilead Sciences	December 14 2015	Phase 3
NCT02295384	Completed	HIV	Holdsworth House Medical Practice\|Gilead Sciences	November 2014	--

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Elvitegravir Integrase inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 447.88